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谊生泰（贝那鲁肽注射液）

泰然健康网
2025-05-16 02:02

成份

活性成份：贝那鲁肽(重组人胰高血糖素类多肽-1(7-36))

氨基酸序列：His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-GIn-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg

分子式：C149H225N39O46

分子量：3298.7

辅料：甘露醇、丙二醇、苯酚（2.00-2.40 mg/mL）、醋酸、醋酸钠、注射用水

规格

禁忌

药理作用

贝那鲁肽注射液，即 rhGLP-1（7-36），通过基因工程技术获得，其活性成份的氨基酸序列与人体内 GLP-1 相同。GLP-1 具有以下生理作用：葡萄糖浓度依赖的促胰岛素分泌，促进胰岛素体内合成，促进β细胞的分化生成，抑制胰高血糖素的释放，抑制胃排空和摄食冲动，提高对胰岛素受体的敏感性。

药代动力学

吸收：健康受试者皮下注射 0.2 mg 本品后，血浆药物浓度水平在 19 分钟达峰，峰浓度为 642 ng/L，血药浓度-时间曲线下面积（AUC0-inf）为 19687 ng.L-1.min。

分布：0.2 mg 本品注射健康受试者试验观察到的表观分布容积（Vd/F）为 379L。

代谢和消除：本品半衰期为 11 分钟左右，可有效控制餐后 2 小时内血糖。药物在体内快速消除，无蓄积（图一）。灵长类动物药物组织分布实验表明：本品不易透过血脑屏障，除血浆外，在排泄系统分布较高，体内降解快且完全，主要从尿液排泄。

图 1. 0.2 mg 贝那鲁肽多次给药（5 天）的药时曲线

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临床试验

II 期临床：

本品进行了多中心、随机、双盲、安慰剂平行对照 II 期临床研究，共入组 217 例 2 型糖尿病患者，评价了贝那鲁肽的临床疗效与安全性。

所有患者被随机分为三组，A 组 73 例，皮下注射贝那鲁肽 0.1 mg；B 组 73 例，皮下注射贝那鲁肽 0.2 mg；C 组 71 例，皮下注射安慰剂。三组均每日三次给药，疗程为 12 周。

各组基线及治疗 12 周后糖化血红蛋白（HbA1c）如下表所示：

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0.1 mg 和 0.2 mg 剂量组第 12 周 HbA1c（%）较治疗前分别降低 0.49±1.43%（P = 0.0042）和 0.52±1.41%（P = 0.0029），而安慰剂组较治疗前升高 0.10±1.43%（P = 0.5496）。组间两两比较显示：0.1 mg 和 0.2 mg 剂量组与安慰剂组均有显著差异（P = 0.0248 和 P = 0.0138）。

III 期临床：

本品进行了多中心、随机、双盲、安慰剂平行对照 III 期临床研究，共入组 459 例 2 型糖尿病患者，评价了贝那鲁肽的临床疗效与安全性。

所有患者被随机分为两组，试验组 346 例，皮下注射贝那鲁肽 0.2 mg；安慰剂组 113 例，皮下注射安慰剂。两组均每日三次给药，疗程为 12 周。

疗效评价结果表明：经过 12 周治疗，安慰剂组和 0.2 mg 贝那鲁肽组 HbA1c 相对基线分别降低 0.13±0.081％和 0.38±0.044％，两组的 HbA1c 差值Δ = 0.26%，组间比较差值具有统计学意义（P = 0.0029）。治疗后两组 HbA1c 水平下降到 7% 以下的受试者达标率分别为 11.8% 和 21.4%（P = 0.0499）。亚组分析显示基线 HbA1c ≥ 7.5%、基础病程 ≤ 5 年以及基线 BMI＞30 kg/m2的贝那鲁肽组受试者的 HbA1c 降低值大于总体样本。

毒理研究

重复给药毒性

SD 大鼠每天皮下注射一次 rhGLP-1（7-36）82.5、165、330 μg/kg，连续给药 180 天，未见明显毒性。

Beagle 犬皮下注射 rhGLP-1（7-36）50、100、200 μg/kg，每周给药 6 次，连续给药 36 周。给药期间高剂量组可见注射局部皮下组织硬结。血清生化检查可见葡萄糖降低。给药各剂量组血清白蛋白轻度降低，这与血液中葡萄糖长期低下而出现蛋白分解加快或吸收障碍有关。停药 4 周上述毒性反应可恢复正常。该试验未见明显毒性反应剂量（NOAEL）为 50 μg/kg。

遗传毒性

rhGLP-1（7-36）微生物回复突变试验（Ames 试验）、哺乳动物细胞染色体畸变试验和微核试验结果均为阴性。

生殖毒性

早期生育力与胚胎发育毒性试验：SD 大鼠皮下注射给予 rhGLP-1（7-36）65、130、260 μg/kg 连续 10 天，各剂量组的 F0 代大鼠的精神、行为、活动、被毛和粪便等一般状态未见明显异常，体重和摄食量未见明显变化，未见对生育力和早期胚胎发育的毒性影响。

胚胎胎仔发育毒性试验：妊娠 SD 大鼠在器官形成期皮下注射给予 rhGLP-1（7-36）65、130、260 μg/kg 连续 10 天，未见胚胎毒性和致畸性。

围产期毒性试验：SD 大鼠从妊娠第 15 天至哺乳第 21 天，连续皮下注射给予 rhGLP-1（7-36）65、130、260 μg/kg，对大鼠胚胎及幼仔出生后生长发育、神经行为以及生殖能力未见明显影响。