盐酸普罗帕酮
基本信息
化学式：C21H28ClNO3
分子量：377.905
CAS号：34183-22-7
EINECS号：251-867-9
理化性质
熔点：165-167ºC
沸点：519.6ºC
闪点：268ºC
外观：白色固体 [1]
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无
氢键供体数量：3
氢键受体数量：4
可旋转化学键数量：11
互变异构体数量：2
拓扑分子极性表面积：58.6
重原子数量：26
表面电荷：0
复杂度：368
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：1
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：2 [1]
适应症
有症状的快速型心律失常如房室交界性心动过速，伴有WPW综合征或阵发性房颤的室上性心动过速，有症状的室性快速型心律失常。
不良反应
可使原有的心律失常发展为新的心律失常或使心律失常进一步恶化，能严重损害心脏机能甚至导致心跳骤停。这些原有的心律失常可能也会表现为心动过缓或传导障碍（如窦房、房室或心室内阻滞）或心率增加（如发展为室性心动过速）。极不发生心室扑动和/或颤动。可能加重已存在的心力衰竭。偶尔出现体位性低血压，尤其是有心功能损害的年老病人。偶可发生胃肠道不适如厌食、恶心、呕吐、腹胀、便秘、口干、口中味苦和麻木，特别是在治疗初期服用较大剂量者。偶可发生感觉异常、视觉障碍或眩晕，特别是在治疗初期服用较大剂量者。少数病人可能出现疲劳、头痛、心理紊乱如焦虑和慌乱、坐立不安、恶梦及睡眠紊乱，并可能出现锥体外系症状。少数病人可见皮肤过敏反应。部分病人性能力下降和精子减少。孕妇（特别是妊娠前三个月）的哺乳妇女慎用。
禁忌
严重的充血性心力衰竭，心源性休克（由心律失常引起的除外），严重的心动过缓，心肌梗塞后三个月内，心脏输出功能受损（左室排血分数小于35%）的病人，已存在的高度窦房、房室或心室传导障碍，病窦综合征，明显的低血压，显著的电解质失衡（特别是钾），严重阻塞性肺病，重症肌无力。
来源
本品为3-苯基-1-[2-3-(丙氨基)-2-羟基丙氧基]苯基-1-丙酮盐酸盐，按干燥品计算，含C21H27NO3•HCl不得少于99.0%。
性状
本品为白色的结晶性粉末，无臭。
本品在乙醇、三氯甲烷或冰醋酸中微溶，在水中极微溶解。
熔点
本品的熔点（通则0612）为171-174°C。
鉴别
1、取本品约20mg，加乙醇4mL使溶解，加入二硝基苯肼试液，振摇，即生成金黄色沉淀。
2、取本品，加乙醇溶解并稀释制成每1mL中约含20µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在210nm、248nm与304nm的波长处有最大吸收。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集395图）一致。
4、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应（通则0301）。
检查
甲醇溶液的澄清度
取本品0.10g，加甲醇20mL，在约60°C水浴中加热溶解后，放冷，溶液应澄清，如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓。
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品，加乙腈适量使溶解，用流动相稀释制成每1mL中约含盐酸普罗帕酮1mg的溶液。
对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1mL中约含1µg的溶液。
色谱条件：用辛基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.0015mol/L磷酸氢二钾（用磷酸调节pH值至2.5）-乙腈（65:35）为流动相，检测波长为220nm，进样体积10μL。
系统适用性要求：理论板数按普罗帕酮峰计算不低于2000。
测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分蜂保留时间的4倍。
限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（0.1%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（0.3%）。
残留溶剂
照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定。
供试品溶液：取本品约0.2g，精密称定，置顶空瓶中，精密加入二甲基亚砜5mL使溶解，密封。
对照品溶液：分别取甲醇、乙醇、丙酮与乙酸乙酯适量，精密称定，用二甲基亚砜定量稀释制成每1mL中含甲醇0.12mg，乙醇、丙醇与乙酸乙酯各0.2mg的溶液，精密量取5mL，置顶空瓶中，密封。
色谱条件：以5%苯基-95%甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液，起始温度为40℃，维持7分钟，以每分钟8℃速率升温至120℃，维持15分钟，进样口温度为200℃，检测器温度为250℃，顶空瓶平衡温度为90℃，平衡时间为30分钟。
系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，各成分峰之间的分离度均应符合要求。
测定法：取供试品溶液与对照品溶液，分别顶空进样，记录色谱图。
限度：按外标法以峰面积计算，甲醇、乙醇、丙酮与乙酸乙酯的残留量均应符合规定。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。
炽灼残渣
取本品2.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。
含量测定
取本品约0.3g，精密称定，加无水甲酸2mL溶解，加醋酐50mL，照电位滴定法（通则0701），立即用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于37.79mg的C21H27NO3•HCI。
类别
抗心律失常药。
贮藏
遮光，密封保存。
制剂
1、盐酸普罗帕酮片。
2、盐酸普罗帕酮注射液。
3、盐酸普罗帕酮胶囊。 [2]
安全术语
S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。
S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.
避免接触，使用前获得特别指示说明。
风险术语
R46：May cause heritable genetic damage.
可能造成不可逆的遗传损害。
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