阿托伐他汀和非诺贝特属于两类不同的调脂药,其在化学结构和体内过程、调脂作用、不良反应方面存在一些区别。具体介绍如下: 1、化学结构和体内过程:阿托伐他汀具有二羟基庚酸结构,含有氟苯环和氮杂环,该结构是抑制HMG-CoA还原酶的必需基团,但内酯环必须转换成相应的开环羟基酸形式才呈现药理活性,羟基酸型药物口服吸收较内酯型好,有较高的肝脏首过效应,大部分由肝脏CYP3A4代谢。非诺贝特含有含苯氧乙酸、对氯苯甲酰基、异丙酯结构,脂溶性较强,口服吸收快而完全,在血液中与血浆蛋白结合,不易分布到外周组织,最后大部分在肝与葡萄糖醛酸结合,少量以原形经肾排出。 2、调脂作用:阿托伐他汀在治疗剂量下,对LDL-C的降低作用最强,TC次之,降TG作用很弱,HDL-C略有升高,用药2周出现明显疗效,4-6周达高峰,长期应用可保持疗效。非诺贝特可抑制TG的合成,使含TG的脂蛋白减少,因此临床上非诺贝特主要用于以TG或VLDL升高为主的原发性高脂血症,如Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ型高脂血症,亦可用于低HDL和高动脉粥样硬化性疾病风险的高脂蛋白血症患者。 3、不良反应:阿托伐他汀不良反应少而轻,大剂量应用时部分患者可以出现胃肠道反应以及皮肤潮红、失眠等一过性反应,偶见无症状转氨酶升高,一般停药即可恢复正常,但需要注意阿托伐他汀还可能会引起的肌痛、肌炎、横纹肌溶解症,孕妇、儿童、哺乳期女性及肝肾功异常者不宜应用,既往有肝病的患者慎用。非诺贝特一般耐受性良好,不良反应主要为消化道反应,如食欲缺乏、恶心、腹胀等,其次为乏力、头痛、失眠、皮疹、阳痿等,偶有尿素氮升高,停药后可缓解,肌炎不常见,但一旦发生可以出现横纹肌溶解症,出现肌红蛋白尿和肾衰竭。 一般他汀和贝特类药物不合用,以减少横纹肌溶解症的风险,并且对于肝胆疾病者、肾功不全者以及孕妇、儿童等人群禁用。
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