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熊果酸通过核受体途径治疗代谢紊乱、自身免疫性疾病和癌症的潜力概述,Biomedicines


核受体(NR)形成了一个可药物转录因子家族,它们通过配体结合进行调节,以协调多方面的生理功能,包括繁殖、免疫、代谢和生长。 NR 代表了管理和治疗多种疾病的有吸引力且有效的目标。五环三萜(PT)是药用和芳香植物中广泛分布的天然产物,其中熊果酸(UA)因其针对不同癌症、炎症、衰老、肥胖、糖尿病、血脂异常的多种生物相关活性而被广泛研究。和肝损伤。事实上,PT 具有共同的亲脂结构,类似于 NR 的内源配体。在此,我们对 UA 对 NR 影响的文献进行了综述,展示了由此产生的健康益处和潜在的治疗结果。事实上,UA 对 PPAR、LXR、FXR 和 PXR 表现出多种药效学作用,通过降低肝细胞中的脂质积累并减轻非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 及其相关疾病,从而产生显着的抗炎、降血脂和保肝特性。随后发生肝纤维化。此外,UA 可逆转丙戊酸和利福平诱导的肝脏脂质积累。此外,UA通过拮抗RORγ在治疗多发性硬化症和自身免疫性关节炎等自身免疫性炎症性疾病方面显示出巨大的前景。 UA 对皮肤癌、前列腺癌和乳腺癌表现出抗增殖作用,部分是通过 PPARα 和 RORγ 途径实现的。在此,我们首次探索并提供了有关 NR 调节的 UA 生物活性的见解。

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