首页 > 资讯 > 一种中药减肥贴膏剂及其制备方法和应用与流程

一种中药减肥贴膏剂及其制备方法和应用与流程

泰然健康网
2025-08-30 02:48

本发明属于药物制剂领域，尤其涉及一种中药减肥贴膏剂及其制备方法和应用。

背景技术：

随着人们生活水平的提高，健康产业作为一个新兴产业正在初露端倪。人们的健康意识得到增强，对美的追求也表现的越来越强烈，减肥不再是年轻人的“特权”。各年龄的人群，出于对身体健康的关心和对美的追求，纷纷加入减肥的行列。目前有相当一部分学者，通过研究分析各类中草药的减肥作用，制作了许多类型的减肥药剂，减肥产品。因此，研究分析中药减肥贴膏剂对于减肥方向发展有重要的意义。目前国内已存在几款上市网红减肥产品，如小蛮腰、肚脐丸。但现有的减肥贴膏剂作为药物载体应用时，体外经皮渗透效果不佳，有效成分含量较低。为对比得到一个更好的制备工艺，提高经济效益，本实验从提取工艺到制备贴膏剂工艺均进行了考察。

技术实现要素：

针对背景技术中的上述缺陷，本发明的主要目的在于提供一种中药减肥贴膏剂及其制备方法和应用，该贴膏剂的有效成分含量更高，透皮效果更好，将其制成贴膏剂形式，敷于肚脐部位。肚脐给药能有效提高药物经皮渗透效果，提高药物生物利用度。

为了达到上述目的的一个方面，本发明采用如下技术方案：一种中药减肥贴膏剂，以重量百分比计的以下原料：70％原药、粘合剂29％，其余为水；所述粘合剂为明胶；原药中饮片与浸膏重量份数比例为9：3。

作为进一步的优选，贴膏剂使用原料质量总计17g。

作为进一步的优选，所述原药为经典药方胡承气汤治疗不完全性肠梗阻，具有良好促进肠胃蠕动功效，具体使用药材包括大黄(a)、黄芩(b)、厚朴(c)、番泻叶(d)，重量比例为：a：b：c：d＝10：15：6：6。

作为进一步的优选，所述减肥贴膏剂使用温度为35-37℃。

本发明另一方面提供了上述中药减肥贴膏剂的制备方法，包括如下步骤：

1)将重量份数比例为10：15：6：6的大黄、黄芩、厚朴及番泻叶混合的原料在65℃下用40％-70％的乙醇回流两次，每次20-30min得到药液，其中料液比为1：16-1：20g/ml；

2)将步骤1)得到的药液浓缩得到浸膏，并与饮片粉末按每份9：3的重量比例混合，搅拌均匀至粘稠状；饮片粉末包括重量份数比例为10：15：6：6的大黄、黄芩、厚朴及番泻叶；

3)将除去水分的粘合剂和步骤2)处理的浸膏、饮片混匀，制丸成型，干燥，装入衬布，制成贴膏剂。

作为进一步的优选，步骤1)中，将重量份数比例为10：15：6：6的大黄、黄芩、厚朴及番泻叶混合的原料在65℃下用40％的乙醇回流两次每次30min得到药液，其中料液比为1：20g/ml。

作为进一步的优选，所述步骤3)中，所述干燥温度为35-37℃，控制时间为30-40min。

作为进一步的优选，步骤2)中药液浓缩包括：将提取到的药液旋转蒸发、挥去多余的醇及水得到浸膏；步骤3)中除去粘合剂的水分包括：将所述粘合剂加热炼制除去水分。

作为进一步的优选，制丸成型时每份脐丸的质量控制在17g。

本发明另一方面提供了上述中药减肥贴膏剂的应用，将所述中药减肥贴膏剂敷于肚脐处。

采用上述方案，本发明的有益效果是：本发明中药减肥贴膏剂，包括以重量百分比计的以下原料：70％原药、粘合剂29％，其余为水；所述粘合剂为明胶；原药中饮片与浸膏重量比例为9：3。贴膏剂使用原料质量总计17g。本发明所述中药减肥贴膏剂在35-37℃使用，呈丸剂，以贴膏剂形式敷于肚脐，利用肚脐处丰富毛细血管，提高生物利用度。本发明所述中药减肥贴膏剂可局部外用而避免首过消除并降低不良反应，同时在体外为固体状态，易于操作，在给药部位滞留时间长，药物可持续释放，另外，本发明中所述药方，药物经皮渗透效果良好，进一步提高药物生物利用度。

附图说明

图1为本发明实施例2中制备的透皮温度为37℃的减肥贴膏剂加入不同促透剂释放结果情况图；

图2为本发明实施例2中制备的透皮温度为37℃的市售产品1体外释放结果情况图；

图3为本发明实施例2中制备的透皮温度为37℃的市售产品2体外释放结果情况图；

图4为本发明实施例2中制备的透皮温度为37℃的自制减肥贴膏剂与市售产品1、2体外释放结果情况图。

具体实施方式

本发明通过提供一种中药减肥贴膏剂及其制备方法和应用，解决了现有的中药减肥药物应用透皮疗效不佳的问题。

为了达到上述缺陷，本发明实施例的主要思路是：

本发明实施例中药减肥贴膏剂，包括以重量百分比计的以下原料：70％原药、粘合剂29％，其余为水；所述粘合剂为明胶；原药中饮片与浸膏重量比例为9：3。贴膏剂使用原料质量总计17g。本发明实施例采用正交筛选的最优提取工艺：65℃下用料液比1：16-1：20(g/ml)、40％-60的乙醇回流两次，每次20-30min得到药液。

上述中药减肥贴膏剂制备具体使用药材包括大黄(a)、黄芩(b)、厚朴(c)、番泻叶(d)，重量比例为：a：b：c：d＝10：15：6：6。

因此，本发明实施例通过正交筛选最优提取工艺，因素考察筛选最优制备工艺，确定了具有最佳的透皮效果的减肥贴膏剂。

综上所述，本发明实施例提供了一种采用经典处方药物并有最佳制备工艺的中药减肥贴膏剂。中药材大黄、黄芩、厚朴、番泻叶，作为药物重要成分。其透皮吸收好，药物呈丸剂，37℃使用，呈固态丸状，以贴膏剂形式敷于肚脐，利用肚脐处丰富毛细血管，提高生物利用度。此中药减肥贴膏剂局部外用可避免首过消除并降低不良反应，易于操作，在给药部位滞留时间长，药物可持续释放。

本发明实施例中所用的材料、试剂、仪器等，如无特殊说明，均可从商业途径得到，且材料、试剂、反应名称、仪器名称等均为本领域常规术语。

以下针对上述内容进行进一步地详细说明，但本发明的范围并不局限于以下实施例。在不脱离本发明的发明内容的前提下，对其进行本领域常规技术知识和手段上的变更均属于本发明的保护范围。

实施例1

药液提取最优工艺的筛选

所需试剂：40％乙醇、55％乙醇、70％乙醇、水。

中药减肥贴膏剂提取工艺：利用单因素考察对番泻苷a提取影响因素后通过四因素三水平正交考察最优提取工艺。单因素考察中各因素最优结果见下表1、2、3、4。

正交实验具体步骤：精密称取大黄2.5g、黄芩3.75g、厚朴1.5g、番泻叶1.5g，即大黄(a)、黄芩(b)、厚朴(c)、番泻叶(d)的比例为a：b：c：d＝10：15：6：6，每份9.25g。按料液比(原料重量/乙醇体积)加入一半乙醇回流。按不同方案设定温度及时间，具体方案如表5所示。之后抽滤，回收提取液。在原药材中加入剩余乙醇。加入剩余一半的乙醇回流相同时间。合并提取液后抽滤。采用hplc高效液相色谱法检测。正交考察结果见表6和表7。

表1.不同料液比提取率

表2.不同时间提取率

表3.不同提取温度提取率

表4.不同浓度乙醇提取率

依据上述表格数据可以确定最佳料液比为1：16，因此选择料液比1:12、1:16、1:20为水平；随着时间增加有效成分含量增加，20min到25min之间得率变化最大，在30min到35min趋于平衡，且相比20min时相差较大，说明20min时提取不完全，综合考虑，选择提取时间25min、30min、35min为水平；最佳温度为55℃，选取提取温度45℃、55℃、65℃为水平；最佳乙醇浓度为55％，因此浓度选择40％、55％、70％为水平。

表5.因素水平设计表

表6.药材有效成分提取正交实验及实验结果

表7.药材有效成分提取正交方差分析表

注：根据f检验的上侧临界值查得临界值数据为：f0.05＝4.460f0.01＝8.650

番泻苷a含量的测定：精密称取番泻苷a对照品0.4001mg以55％乙醇定容于10ml容量瓶，备用。取上述溶液适量，置于紫外分光光度计中在200～600nm波长范围内扫描。结果在276nm波长处有最大吸收，空白55％的醇溶液测定无干扰。因此确定276nm波长为最适检测波长。

标准曲线的制备：精密移取番泻苷a对照品储备溶液25ul，50ul，100ul，150ul，200ul，250ul于1.5ml试剂瓶中，分别加入975ul，950ul，900ul，850ul，800ul，750ul的55％乙醇定容，摇匀，制成不同浓度的一系列番泻苷a对照品溶液，过滤膜，分别每个浓度进样20ul。在269nm处检测。以浓度对峰面积做回归，得回归方程为：

y＝10.938x+11.171(r＝0.99933)；线性范围：10ug-80ug。

由方差分析结果可知，a3＞a2＞a1，b2＞b1＞b3，c3＞c2＞c1，d1＞d2＞d3。主次因素依次为a＞c＞b＞d，即料液比影响因素最大，其次为提取温度、提取时间，乙醇浓度影响最小。通过对比正交实验分析，中药减肥贴膏剂的最佳提取条件为：a3b2c3d1，即料液比为1:20，提取时间为30min，提取温度为65℃，乙醇浓度为40％。

实施例2

本发明实施例中药减肥贴膏剂的制备如下：

称取大黄2.5g、黄芩3.75g、厚朴1.5g、番泻叶1.5g，将大黄、黄芩、厚朴及番泻叶混合的原料在65℃下用40％的乙醇回流两次，每次30min得到药液，其中料液比为1：20g/ml；

将提取到的药液旋转蒸发、挥去多余的醇及水得到浸膏。将粘合剂明胶进行加热炼制，去除水分，备用。取配方量饮片细粉，加入配方量粘合剂、浸膏，搅拌混匀，制丸成型，冷却过筛、干燥后，装入衬布，制成贴膏剂。其中，饮片粉末包括重量份数比例为：a：b：c：d＝10：15：6：6的大黄、黄芩、厚朴及番泻叶；浸膏与饮片粉末按每份9：3的重量比例混合，即一份贴膏剂中浸膏取9g，饮片取3g。成型的贴膏剂包括以重量百分比计的以下原料：70％原药、粘合剂29％，其余为水；贴膏剂使用原料质量总计17g，其中原药12g，粘合剂5g。

离体猪皮的制备：取猪皮，祛除猪毛，刮去皮下脂肪组织，使全部猪皮厚度均一。放置冰箱保存备用。

该实施例中药减肥贴膏剂加入不同促透剂后透皮吸收影响：采用franz扩散池进行透皮试验。分组实验，均固定猪皮在透皮扩散仪的扩散室与接受室之间，猪皮内侧朝向接受室，皮肤角质层朝向扩散室，使其紧密接触。在两组猪皮扩散室上分别覆盖不同处方药，均在接受室中注入生理盐水接收液，液面恰与皮肤内层接触，开动电磁搅拌器恒速搅拌并恒温。采集透皮吸收液用紫外分光光度法测定其吸光度，进行记录，下表8所记录的吸光度为7.5h后的吸光度。

表8.加入不同促透剂吸光度比较结果

a----二甲基亚砜、b----丙二醇、c----氮酮

0------无此物质、1------有此物质

表9.加入不同促透剂累计渗透量

y＝10.938x+11.171(r＝0.99933)；线性范围：10ug-80ug。

计算番泻苷a的含量.并按以下公式计算累积渗透量(q)

式中cn：第n个时间点取样测得的质量浓度(mg/ml)；v:接受室容积(ml)；

为取样时药物累积量之和，ci:第i(i＝n-1)个时间点取样测得的药物质量浓度(mg/ml)；vi为取样体积(ml)；s为有效透皮面积(cm2)。

由表8、9及图1所示，加入不同促透剂的处方累积透皮吸收结果最优的为处方1。即此减肥贴膏剂在不使用促透剂的条件下透皮效果良好，具有良好透皮吸收效果。

实施例3

选用最优促透效果的处方1的减肥贴膏剂，即实施例2中制备的中药减肥贴膏剂，与市售产品小蛮腰(产品a)以及美如歌(产品b)进行体外透皮吸收作用比较。

小蛮腰(河南敷灵药业有限公司)，主要成分为大黄、黄芩、芒硝、番泻叶、荷叶，山楂、泽泻、薄荷冰等。

美如歌(广州艳后化妆品有限公司)，主要分为草本奇膏和草本紧致精华液两部分。草本奇膏主要成分为药用大黄提取物、黄芩提取物、番泻叶提取物、石蜡、微晶蜡、蜂蜡、艾叶提取物、川穹根粉、肉桂枝粉、火山泥。草本紧致精华液主要成分为水、甘油、丁二醇、卡波姆、β-葡聚糖、peg-60氢化蓖麻油、丹参提取物、决明提取物、薰衣草提取物、三乙醇胺以及羟苯甲酯。

离体猪皮的制备：取猪皮，祛除猪毛，刮去皮下脂肪组织，使全部猪皮厚度均一。放置冰箱保存备用。

透皮实验步骤：采用franz扩散池进行透皮试验。分组实验，均固定猪皮在透皮扩散仪的扩散室与接受室之间，猪皮内侧朝向接受室，皮肤角质层朝向扩散室，使其紧密接触。在三组猪皮扩散室上分别覆盖市售产品，均在接受室中注入生理盐水接收液，液面恰与皮肤内层接触，开动电磁搅拌器恒速搅拌并恒温，接收池体积为3ml，有效扩散面积为3.14cm2。分别在给药后1.5h、3h、4.5h、6h、7.5h取药液。分取1ml置5ml量瓶中，用0.9％nacl定容。每次取样后均补加相同体积的新鲜接收液并排除接受室中的气泡。在波长为269nm条件下，用生理盐水接受液归零，紫外测量各个浓度吸光度，表10记录的吸光度。

表10：实施例2中药减肥贴膏剂与市售产品透皮吸收比较结果

y＝10.938x+11.171(r＝0.99933)；线性范围：10ug-80ug。

计算番泻苷a的含量.并按以下公式计算累积渗透量(q)

式中cn：第n个时间点取样测得的质量浓度(mg/ml)；v:接受室容积(ml)；

为取样时药物累积量之和，ci:第i(i＝n-1)个时间点取样测得的药物质量浓度(mg/ml)；vi为取样体积(ml)；s为有效透皮面积(cm2)。

为保障市售产品a以及市售产品b实验数值的稳定性，在与实施例2中减肥贴膏剂进行透皮吸收比较时，均选取两份作为平行对照。产品a与产品b的平行对照数据记录见图2、图3。分别观察图2、3中曲线，曲线均相近，证实了数据的稳定性。因此选取两产品各时间段累积渗透平均数值与减肥贴膏剂透皮吸收数据比较。制作曲线图由图4所示。

体外释放结果的评价：由图4所示，优选提取工艺下的处方在实验中，累积渗透量明显更高，说明本处方(实施例2中制备的中药减肥贴膏剂)不仅易于透皮吸收而且透皮效果更显著，且本身制备工艺经筛选后更优良，从而明显提高番泻苷a的生物利用度。

由此可见，本实施例2自制的中药减肥贴膏剂透皮吸收效果最佳。

上述本申请实施例中的技术方案，至少具有如下的技术效果或优点：

本发明中药减肥贴膏剂，包括正交筛选的最优提取工艺：65℃下用料液比1：20(g/ml)40％的乙醇回流两次每次30min；以重量百分比计的以下原料：70％原药、粘合剂29％，其余为水；所述粘合剂为明胶；原药中饮片与浸膏比例为9：3。贴膏剂使用原料质量总计17g。本发明实施例提供了一种采用经典处方药物并以中药材大黄、黄芩、厚朴、番泻叶，作为药物重要成分。其透皮吸收好。药物呈丸剂，37℃使用，呈固态丸状，以贴膏剂形式敷于肚脐，利用肚脐处丰富毛细血管，进一步提高生物利用度。此中药减肥贴膏剂局部外用可避免首过消除并降低不良反应，易于操作，在给药部位滞留时间长，药物可持续释放。