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葛根素注射液(河南天致)

成份

葛根素

规格

2 ml:0.1g

不良反应

个别病人在用药开始时出现暂时性腹胀、恶心等消化道反应,继续用药自行消失。 少数病人可出现皮疹、过敏性哮喘、过敏性休克等过敏反应。一旦出现上述不良反应立即停药并对症治疗。 偶见急性血管内溶血、寒战、发热、黄疸、腰痛、尿色加深等。

禁忌

严重肝、肾功能不全,心力衰竭及其它严重器质性疾病患者禁用。 对本品过敏或过敏体质者禁用。

药理作用

葛根素系从由豆科植物野葛或甘葛藤根中提出的一种黄酮苷,为血管扩张药,有扩张冠状动脉和脑血管、降低心肌耗氧量,改善微循环和抗血小板聚集的作用。动物试验表明:

(1)葛根中的多种总黄酮化合物有舒张平滑肌的作用,而收缩成分则可能为胆碱、乙酰胆碱和卡塞因 R 等物质;

(2)葛根对正常和高血压的动物有一定的降压作用;

(3)葛根总黄酮和葛根素有明显的扩张冠状动脉作用,可使正常和痉挛状态的冠状动脉扩张,于静脉注射 30 mg/Kg 后,冠脉血流量可增加 40%,血管阻力降低 29%;

(4)葛根素还可抑制凝血酶诱导的血小板中 5-HT 释放。小鼠静脉、腹腔注射葛根素的 LD50 分别为 634.3 mg/kg、1412.2 mg/kg。动物长期毒理实验表明,葛根素无蓄积毒性,对心、肝、脾、肺、肾等无明显毒性。致突变试验显示,葛根素无任何致突活性。致畸试验表明,葛根素对雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖细胞均无致畸作用。

药代动力学

动物实验表明,小鼠静脉注射葛根素后,随着给药剂量的增加,药物的消除半衰期(t1/2β)依次降低(11.80,10.37,4.65hr),分布半衰期(t1/2α)依次增加(0.53,0.64,0.67hr);葛根素静脉注射 5 mg/kg,健康志愿者的分布半衰期(t1/2α)、消除半衰期(t1/2β)分别为 10.3、74.0 min,平均滞留时间(MRT)为 1.28hr,稳态表观分布容积(Vss)为 0.298L/kg。属于开放二室模型。血浆蛋白结合率为 24.6%。药物在各组织的分布以肝、肾、心脏和血浆中较高;睾丸、肌肉和脾脏次之;并可通过血脑屏障进入脑内,但含量较低。

化学成份

8

分子式:C21H20O9

生产企业

河南天致药业有限公司

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