葛根素
2 ml:0.1g
葛根素系从由豆科植物野葛或甘葛藤根中提出的一种黄酮苷,为血管扩张药,有扩张冠状动脉和脑血管、降低心肌耗氧量,改善微循环和抗血小板聚集的作用。动物试验表明:
(1)葛根中的多种总黄酮化合物有舒张平滑肌的作用,而收缩成分则可能为胆碱、乙酰胆碱和卡塞因 R 等物质;
(2)葛根对正常和高血压的动物有一定的降压作用;
(3)葛根总黄酮和葛根素有明显的扩张冠状动脉作用,可使正常和痉挛状态的冠状动脉扩张,于静脉注射 30 mg/Kg 后,冠脉血流量可增加 40%,血管阻力降低 29%;
(4)葛根素还可抑制凝血酶诱导的血小板中 5-HT 释放。小鼠静脉、腹腔注射葛根素的 LD50 分别为 634.3 mg/kg、1412.2 mg/kg。动物长期毒理实验表明,葛根素无蓄积毒性,对心、肝、脾、肺、肾等无明显毒性。致突变试验显示,葛根素无任何致突活性。致畸试验表明,葛根素对雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖细胞均无致畸作用。
动物实验表明,小鼠静脉注射葛根素后,随着给药剂量的增加,药物的消除半衰期(t1/2β)依次降低(11.80,10.37,4.65hr),分布半衰期(t1/2α)依次增加(0.53,0.64,0.67hr);葛根素静脉注射 5 mg/kg,健康志愿者的分布半衰期(t1/2α)、消除半衰期(t1/2β)分别为 10.3、74.0 min,平均滞留时间(MRT)为 1.28hr,稳态表观分布容积(Vss)为 0.298L/kg。属于开放二室模型。血浆蛋白结合率为 24.6%。药物在各组织的分布以肝、肾、心脏和血浆中较高;睾丸、肌肉和脾脏次之;并可通过血脑屏障进入脑内,但含量较低。
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分子式:C21H20O9
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