贝利尤单抗(belimumab,商品名Benlysta)是一种B细胞活化因子(BAFF,又称B淋巴细胞刺激因子(BLyS))的靶向抑制剂,是一种重组的完全人源化IgG2λ单克隆抗体。适用于在常规治疗基础上仍具有高疾病活动、自身抗体阳性的系统性红斑狼疮(SLE)成年患者。
SLE的发生与B细胞异常活化高度相关,B细胞的异常活化可以产生多种致病性自身抗体,进而引起人体多处组织和器官损伤,形成SLE的典型改变。
而B细胞的生存需要BAFF参与。BAFF可以帮助维持B细胞存活。简单地理解——对大部分B细胞来说,得BAFF者生,无BAFF者死。
在SLE患者中,过高的BAFF会为原本应该发生凋亡的自身反应性B细胞提供继续存活的信号,进而使不断产生自身抗体,导致组织炎症和损伤。
不难理解,减少了BAFF,就减少了抗体产生,也减少了自身抗体的产生。
贝利尤单抗通过与BAFF结合,靶向性“消灭”BAFF因子,阻断BAFF与B细胞上的受体的结合,从而抑制自身反应性B细胞的存活,让更多的自身反应性B细胞发生凋亡。达到减少自身抗体产生,减少疾病活动的目的。
目前研究表明:贝利尤单抗可以降低ds-DNA定量、改善补体C3、C4水平,帮助激素减量,帮助改善病情活动活动度,减少狼疮复发及严重复发概率,使SLE患者更加稳定。同时,他不增加严重感染发生及不良反应发生的整体概率。
因此,可以这么说,贝利尤单抗是SLE的“稳定剂”。
但是,贝利尤并非单独用药,而是在常规治疗的基础上联合用药。他可以帮助SLE患者更稳定,活得更安全,但却不能在危及生命的重症患者中,起到“一锤定音”的作用。换句话说,其更多的发挥了“锦上添花”的作用——也因此,其药物地位,也并非生物制剂在类风湿中有的这么高。
贝利尤单抗还是开启了SLE走向生物制剂时代,也让风湿科医生和患者有了更多对抗疾病武器。
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