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新阳专利：培唑帕尼

泰然健康网
2024-12-16 09:43

研究背景-培唑帕尼

肾细胞癌（RCC）是一种在全球范围内普遍存在的恶性肿瘤，其发病率和死亡率占所有肿瘤的2%-3%，在泌尿系统肿瘤中排名第二，仅次于膀胱癌，且有逐年上升的趋势。在中国，随着人口老龄化和生活方式的变化，肾癌的发病率持续上升，增长速度在全球范围内居高不下。

培唑帕尼，由葛兰素史克公司开发，是一种用于治疗晚期肾细胞癌的一线药物。它是一种新型口服血管生成抑制剂，能够干扰肿瘤存活和生长所需的新血管生成。培唑帕尼通过靶向血管内皮生长因子受体（VEGFR）发挥作用，抑制肿瘤的新血管生成。然而，据报道，培唑帕尼常因不良反应而停药，其中肝毒性是常见的不良反应之一。对于使用培唑帕尼治疗引起的严重肝毒性，通常需要降低剂量或使用保肝药物进行预防。此外，培唑帕尼是一种难溶性药物，其生物利用度仅为21%。

培唑帕尼市场情况

根据米内网的数据统计，2020年，培唑帕尼片在中国三大终端6大市场的销售额超过3亿元人民币，同比增长111.16%；2021年，销售额突破4亿元人民币，同比增长20.16%。

中国三大终端6大市场培唑帕尼片销售情况（单位：万元）

（来源：米内网数据库）

槲皮素

槲皮素是一种具有显著生物活性的天然产物，属于膳食多酚，具有清除自由基的能力，并能激活抗氧化和解毒酶，保护细胞免受致癌化合物的氧化损伤。槲皮素主要以糖苷形式存在于蔬菜、水果、茶和葡萄酒等中，与合成药物相比，来源广泛，易于获取，安全性高。槲皮素在治疗糖尿病、高血压、抗衰老和镇痛方面已获得广泛认可。槲皮素及其衍生物在药物性肝损伤中的作用机制表明，槲皮素具有保护肝脏和治疗药物性肝损伤的潜力。

挑战

1、培唑帕尼属于难溶性药物，生物利用度仅为21％。

2、培唑帕尼疗肿瘤产生的严重级别肝毒性，需要降低给药剂量或者服用保肝药予以预防。

研究目标

本研究旨在解决现有技术的挑战，具体目标包括：

1、开发一种溶解度好且具有协同治疗效果的培唑帕尼共晶产品，以解决培唑帕尼难溶性的问题，提供药物生物利用度。

2、开发的共晶产品旨在提高培唑帕尼的生物利用度，并有效降低肝损伤的副作用，以实现最佳的治疗效果。

技术亮点

1、培唑帕尼-槲皮素共晶由培唑帕尼和槲皮素组成，与培唑帕尼单体相比，具有更高的表观溶解度和优良的稳定性。

2、利用共晶技术，引入具有护肝和治疗药物性肝损伤作用的槲皮素，能够降低培唑帕尼的肝毒性，且培唑帕尼和槲皮素的共晶可有效提高培唑帕尼的生物利用度，具有显著的医药应用价值。

3、培唑帕尼‑槲皮素共晶两种组分都是结晶形式，稳定性更好，利于制造以及储存。另一个优点是共晶混合物可以通过简单且低成本的方法获得，并且易于放大，降低了生产过程中的损耗，提高了批量生产的效率，从长远看有利于降低生产成本。

更多共晶技术如何解决难溶性药物的难题的案例，详细可参考文章《中药晶型创新：共晶技术如何提升药物溶解度和稳定性》。