精制苦瓜提取物的制备及其降糖作用.pdf
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中国药师 姗 年第卷第期 。 晰 , 。 精制苦瓜提取物的制备及其降糖作用 龙萍徐文墙熊思沁吴晶庞璋帆邱国福胡先明 武汉大学药学院武汉 摘要目的对苦瓜果汁进行精加工 , 得到去除其中性寒味苦成分的精制苦瓜提取物 , 并通过对型糖尿病大鼠动物试验 , 比 较未去苦味的苦瓜提取物粗品和除去苦味的精制苦瓜提取物的活性差异 。 方法使用大孔树脂处理方法 , 得到无苦味的精制苦 瓜提取物 。 大鼠高脂高糖饮食个月后 , 链脉佐菌素诱导 型糖尿病 。 使用精制苦瓜提取物治疗 型糖尿病大鼠 , 测试其降 糖活性作用 。 结果精制苦瓜提取物没有苦味 , 性温通过活性对比试验 , 精制苦瓜提取物和苦瓜提取物粗品对 型糖尿病大鼠 作用周后 , 大鼠体重均明显增加 , 血糖显著下降 , 两者无显著性差异 。 结论采用大孔树脂吸附的方 法既除去苦瓜提取物粗品 中的苦味性寒成分 , 又未见其精制苦瓜提取物在降糖活性方面的明显损失 。 关健词精制苦瓜提取物 制备药效 中图分类号文献标识码文章编号 岭习习 灯打加栩介五用血陇 戒 肠 , 罗 , , , 一 证 即 , 记 吧 蔽 比 一 即团 一 功。用渝 名如 场 一 一, , 即 一 花 , 以 峨 勿滋 厂 必此 苦瓜 月 打 肠 “ 为葫芦科 植物 , 果实味苦 、性寒、具有 清热解毒 , 补肝益肾 , 清 心明目 , 除烦止渴 , 解劳乏等作用 , 主治热病烦渴引 饮 、 中暑 、痢疾、赤 眼疼痛 、痈肿、丹毒、恶疮。 作为一 种夏季时令蔬菜 , 苦瓜已有数百年食用和药用历史 。 现代药理学研究表明 , 苦瓜果实有两大明显的药用 价值 , 即苦瓜果实的治疗糖尿病作用 一 和苦瓜抗 病毒活性 , , 。 苦瓜果实降糖尿病的作用已经被开 发成相应的原料药和各类保健药品 。 但苦瓜果 实味苦 、性寒, 由于病人个体差异性 , 较长时间服用 时 , 部分糖尿病患者不同程度地感觉到 胃肠道不适 , 且冬季较为明显同时 , 有些糖尿病患者从不 吃苦 瓜 , 限制了苦瓜降糖系列产品的推广与应用 。 因此 , 对苦瓜提取的工艺进行改进 , 研制出无苦味 , 性温的 苦瓜提取物 , 提高其对病人的顺应性和适用性 , 具有 重要的现实意义和开发价值 。 材料与方法 材料 新鲜苦瓜购自武汉菜市场 , 为山东产 大孔树脂 购于南开大学化工厂 。 链脉佐菌素 , 为美国化学公司产品 , 罗氏优越 型血糖仪及其试剂盒 。 清洁级近交系雌性周龄雌性大鼠印只 , 体 重 一 , 武汉大学实验动物中心提供 。 每笼 只 , 饲养于标准环境 , 自由进饮食 , 光照周期 。 , 方 法 精制无苦味 的苦瓜提取物 的制备将 新鲜苦瓜洗净去籽榨汁成浆 , 用目滤布挤压 过滤 , 于 一 下静置 , 虹吸出上清液 , 即得 苦瓜提取物药液约 , 于 一 下保存备用 。 取备用苦瓜提取物药液通过已预处理并填充 好的耐 大孔树脂吸附柱 , 控制流出速度为 一, 收集流 出液 。 当流出液的体积达后开始 , 每而尝试一次流出液的口味 。 结果发现 , 当流 出液体积在约时 , 没有苦味 , 当流 出液体积在 时 , 稍有苦味感觉 , 而当流出液体积在时 , 有明显 的苦味感觉 。 综合考虑各种条件的影响 , 确 定吸附过程的药液与树脂的比例为 药液树脂 二 作者简介龙萍 , 女 , 副主任药师 , 硕士在读 , 现在武钢总医院药械中心工作 。 通讯作者邱国福 , 男 , 副教授 , 硕士 , 主要研究方向天然药化 。一 司 只只夕 ,刀胃 研究抢文 两种苦瓜提取物 对型糖尿病大 鼠体重的影 响 从表可见 , 用药后治疗组体重较用药前有显 著性提高 , 差值与型糖尿病模型组具有显著性意 义 , 表明两种苦瓜提取物对型糖尿病大 鼠的体重 减轻均有显著的改善作用 。 表苦瓜提取物对实验性型精尿病 大鼠体孟水平的影响 无土 , 组别用药前体重用药后体重差值 正常组 土士土 模型组 士土一, 苦瓜提取物粗品组加 土士 士 精制苦瓜提取物组 士士 土 禅 注与用药前相比 , 与糖尿病模型组相比 , 扮尸 两种苦瓜提取物对型糖尿病大鼠 含量 的影响 从表可见 , 可以显著增 加大鼠血清中 含量 , 与正常组比较差异显著 尸 。 苦 瓜提取物 粗品和精制品可一定程度地降低型 糖尿病大鼠血清中含量 尸 , 有苦味的 苦瓜提取物粗品和无苦味的精制苦瓜提取物组治疗 作用无显著性差异 。 本实验治疗组与模型组比较无 显著性变化 , 可能是因为用药时间较短 。 表苦瓜提取物对实验性型箱尿病大限血据 及胰岛紊水平的影响 元士 , , , 用药前空腹血糖 , 一石咤 刁一 一, 月,月净 , 流出液的速度为 一。 取备用苦瓜提取物药液 , 按上述吸附条件 通过已预处理并填充好的耐 大孔树脂吸附 柱 , 收集流出液 , 整个吸附过程需约左右 。 再 将收集到的流出物经喷雾干燥 , 得浅黄色粉末 , 即为苦瓜提取物 。 此药粉口感无苦味 , 性温 。 另取备用苦瓜提取物药液直接喷雾干燥 , 得棕褐色提取物粉 , 即为带苦味的苦瓜提取物 对照品 。 型糖尿病大 鼠模 型的建立及两种药粉 的 活性对照试验健康雌性周龄大鼠只 , 随 机分为正常组只及实验组只 。 正常组喂以常 规饲料 。 实验组 喂以高脂 高糖饲 料饲料组 成 猪油 , 蔗糖 , 胆固醇 , 胆酸 盐 , 常规饲料 , 以诱导 出胰岛素抵抗 。 高脂 高糖饮食个月后 , 以口服糖耐量试验 。 , 确定其糖耐量异常后 , 禁食 , 用 一 柠檬酸缓冲液 二 将 配成的溶液 , 一, 正常组仅注射柠 檬酸缓冲液 。 给药后测定空腹血糖 , 从 中筛选 出体重在 一 、 血糖值在 一 一的大鼠 只为型糖尿病模型大鼠 。 将 筛选 出的大鼠再随机分成组型糖尿病组模型 组 、有苦味的苦瓜 提取物组和无苦味的苦瓜提取 物组 。 用药组每日灌服药液 一 每含 的提取物 , 正常组及模型组每日灌服蒸馏 水 , 治疗周后 , 禁食测空腹血糖 。 测定血糖测定采用 罗 氏优越型血 糖仪测定 。 型糖尿病判断标准空腹血糖值大于正 常大鼠血糖均值 土 个标准差 即判断为糖耐量异 常 。 符合此标准的大鼠确定为型糖尿病大鼠 。 统计学处理统计分析用统计软件 , 组间进行单向方差分析 , 用药前后进行配对检验 。 所有实验数据以 无土 记录 。 结果 注射前大鼠口服糖耐量 实验表明高脂高糖饲料组较正常饲料组糖耐量 异常 , 具有显著性意义 , 已产生胰岛素抵抗 。 见表 。 裹注射前大鼠箱耐,实验及精耐曲线下面积 无士 组别 正常组 模型组 苦瓜提取物粗品组 精制苦瓜提取物组 土 土 土 士 用药后空腹血糖 一 土 士盛 士 即 士 组别 血塘二 一宜 血印而而 曲线下面积 正常饲料 士土土士 劝 土 高脂高糖 土土土 刀孙土 一 注与正常伺料组相比 , 尸 , 。 注与用药前相比 , 与糖尿病模型组相比 ,份 与正常组相比 , 尸 。 讨论 通过对照 , 我们发现未吸附的苦瓜提取物粗品 味道苦涩 , 颜色很深 , 而通过吸附处理后的精制苦瓜 提取物温和平淡 , 颜色较浅 。 同时 , 利用大孔树脂作 为吸附剂 , 吸附苦瓜果实中含苦味性寒的成分 , 工艺 流程短 , 操作简单 。 加之 , 已吸附的大孔树脂可用乙 醇水洗脱再生 , 反复利用 , 成本较低 , 很容易实现工 业化 。 从表可冤 , 可以显著增 加大鼠血清中 含量 , 与正常组比较差异非常显著 尸 。 与未处理的苦瓜提取物相比 , 精制苦瓜提取物具有 同样显著的降血糖效果 , 可明显降低型糖尿病大 鼠血清中含量 尸 , 产生治疗糖尿病的 显著作用 , 两者相比较无显著性差异 。表 明用大孔 名郊 中目药师 既 年第卷第期 。 姗 , 淬托拉哇钠肠溶胶囊在健康 人体中的生物等效性研究 李佐 军雷建平 吴翠芳装奇刘世冲中南大学湘雅第三医院药剂科 长沙 摘要目的研究浮托拉咬钠肠溶胶众的相对生物利用度 。 方法采用随机 、开放、双周 期交叉试脸设计 。 名健康志愿 者分别单剂 口服 参比或试验制别 。 采用法测定给药后不 同时间的浮托拉吹血药浓度 。 结果参比制剂和试验 制剂中的浮托拉吐分别为 土 和 土 此 一 为 土 和 土 为 士 和 上 一 。 卜为 士 和 士 陇 一。 受试制 剂的相 对生物 利用度为 月 。 结论试验制剂与参比制剂具有生物等效性 。 关扭词浮托拉吐药物动 力学生物利用度 高效液相色语法 中圈分类号 二 文做标识码文章编号 拱 巧 切 刁 加 叨 川 姗 一 哪 奴犯 , 场 飞 , 汤川 , 叩 , 兀叨盯 记叩 , , 刀 讨倪街户 , 闲目曲山 一 比 喀 一 叩朋 功比 韶 钾 腼 】 跳 哪 。 ” 士 卜 一 土 卜 一 土土 二土 土 一 。卜 士 卜 一 土 哪 一, 仆 土 留 浮托拉哇叩为第三代质子泵抑制要用于消化性 溃疡 , 反 流性 食管炎以及胃泌素瘤 药 , 选择性 作用 于胃钻膜壁细胞 , 抑 制壁细胞中等 一。 本研究建立了高效液相色谱法测定人血浆 ,十 一酶的活性 , 从而抑制 胃酸的分泌 。 主中伴托拉噢的浓度 , 并研究了两种浮托拉哇钠肠溶 胶囊的人体药动学和相对生物利用度 , 并对两种制 作者简介李佐军 , 男 , 药师 , 本科 , 主要从事临床药理学及生物药剂学方面的工作 。 一二 坷 树脂吸附的先进技术除去苦瓜提取物药液中的苦味 成分 , 继而加工成无苦味的精制苦瓜提取物的工艺 是可行的 。 通过树脂吸附处理后的精制苦瓜提取物的主要 成分以蛋白质 、 多肤及多糖为主 。 有关该提取物的 成份国内外的相关文献报道较少 , 将做进一步分离 纯化及活性研究 。 参考 文献 悦 。 滩 为人 丫“范 翻坛 奴从饥自勺 , 以 , 一 , , , 以 。场 , 叱 阅五咫朋叮 咖 加 一 才 召纪” 创韶、 , 刊枷几入交及爪 几交止 , 一 , 咖 , 山 瓜众 码四 晌咖砌 交扣时 。耐。“ 【 段加 , 卫 七 一 助 几钾侧初 刀 几材。加川坛。动。
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