免疫抑制剂
Immunosuppressive drug
什么是免疫抑制剂？
免疫抑制剂是指任何能降低机体免疫反应的药物。这些药物通常针对体液或细胞介导的免疫反应的一个特定点，可用于治疗原发性或继发性免疫介导性疾病。在原发性疾病中，免疫抑制剂被用来调节机体自身的免疫反应，从而抑制与免疫反应相关细胞的增殖和功能，降低免疫应答。当确定继发免疫介导疾病的原因时，初始治疗应是停止诱发因素或治疗潜在疾病。本文介绍临床常用免疫抑制剂。
01
甲泼尼龙
①作用：为全身用皮质激素类药物。
②剂型：片剂：4/16mg/片
注射剂：40/125/250/500mg/支
③用量：片剂：初始剂量可每天4mg到48mg之间调整，症状轻者，较低剂量即可；较高剂量治疗的疾病MS(200mg/天)；
注射剂：推荐剂量为15-30mg/kg。
④给药途径：口服或鼻饲；静脉注射、滴注，肌内注射；
⑤给药频次：QD
⑥给药时间：早晨7:00~8:00饭后吃效果好
注意事项
①静脉滴注时间：250mg不少于15分钟，500mg不少于30分钟；
②全身性真菌感染、对本品过敏者禁止使用；
③甲强龙是唯一可用于冲击疗法的药物；
④甲泼尼龙的使用通常是在基线骨密度扫描（骨盆片）之前，用药期间注意监测血糖，同时注意补钾、补钙、保护胃黏膜；
⑤患者使用本品、减量或停用药物都要遵循医嘱，突然停用可能会引起疾病反弹发作，需严格按照医嘱剂量使用；
⑥MS为快减模式，1000mg冲击3天，随后直接减停或迅速减停。NMOSD为慢减模式，1000mg冲击3-5天，此后每3-5天剂量减半。
副作用
①满月脸、向心性肥胖、痤疮、多毛、皮肤紫纹；
②月经异常、性欲减退、肌肉萎缩、骨质疏松、抵抗力降低；
③高血压、高血糖、高钠、低钾；
④消化道出血、欣快、失眠、面色潮红。
02
醋酸泼尼松
①作用：为肾上腺皮质激素药物。用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病，胶原性疾病，如风湿病、神经性皮炎、红斑狼疮、血小板减少性紫癜等。
②剂型：片剂：5mg/片
③用量：一般一次5-10mg（1-2片）,一日10-60mg(2-12片)；
④给药途径：口服或鼻饲
⑤给药频次：QD
⑥给药时间：早晨7:00~8:00饭后吃效果好
注意事项
①诱发感染；
②定期监测血糖；使血糖、血胆固醇、血脂肪酸、血钠水平升高、血钙血钾下降；
③淋巴细胞、白细胞升高。
副作用
①可引起食量增加、体重增加、向心性肥胖；
②血压升高、血糖升高；
③白内障、青光眼、内分泌功能紊乱、精神障碍、骨质疏松、股骨头坏死、消化道症状等；
03
利妥昔单抗
①作用：为抗肿瘤药，主要用于治疗复发或耐药的淋巴瘤。
②剂型：注射剂：100/500/mg
③用量：用0.9%生理盐水或5%葡萄糖的溶液的稀释到利妥昔单抗的浓度为1mg/ml；
④给药途径：静脉输液
⑤给药频次：QW
注意事项
①在无菌的条件下抽取药液，轻柔的颠倒注射袋使溶液混合并避免产生泡沫，静脉使用前注意观察注射液有无微粒及变色；
②利妥昔单抗需单独通路静脉滴注；
③使用时需监护，观察心率、血压、警惕暂时性低血压，需在使用本药前12小时和输注过程中停止抗高血压治疗；
④滴注前预先使用解热镇痛药（扑热息痛）和抗组胺药（苯海拉明）；20分钟后肌肉注射异丙嗪25mg，地塞米松5mg;30分钟后双通路根据医嘱剂量，美罗华（A路）联合碳酸氢钠（B路）同时静点。
⑤开始滴注速度50mg/h,最初60分钟过后，可每30分钟增加50mg/h,直至最大速度400mg/h；
⑥以后的滴注开始速度100mg/h,每30分钟增加100mg/h,直至最大速度400mg/h，利妥昔单抗不能未稀释就静脉滴注，制备好的注射液不能用于静脉注射；
⑦对出现严重呼吸困难，支气管痉挛和低氧血症的患者应立即停止滴注。
副作用
①细菌感染、病毒感染；
②中性粒细胞减少症，白细胞减少症，血管性水肿；
③恶心，皮肤瘙痒，皮疹；
④发热，寒战、虚弱、头痛，IgG水平低下；
⑤进行性多灶性脑白质病。
04
硫唑嘌呤
①作用：为免疫抑制药。用急慢性白血病、后天性溶血性贫血，特发性血小板减少性紫癜、系统性红斑狼疮等。
②剂型：片剂：50mg/片
③用量：成人2-3mg/kg/d
④给药途径：口服
⑤给药频次：BID6/TID6
⑥给药时间：餐后服用
注意事项
①应密切监测血常规和肝肾功能；
②若白细胞计数低于3.0×109/L或肝功能检测指标为正常值上限的3倍，应立即停药。
副作用
特殊的流感样反应、白细胞减少、血小板减少、消化道症状、肝功损害和脱发等。
05
他克莫司
①作用：可用于预防肝、肾脏移植术后的移植 物排斥反应，治疗肾脏或肝脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应；也可用于抗过敏治疗效果不明显的春季结膜炎患者。
②剂型：胶囊剂：0.5/1/5mg/粒
③用量：根据疾病类型
④给药途径：整粒吞服
⑤给药频次：BID6
⑥给药时间：建议空腹服用（餐前1小时或餐后2-3小时）。可用温水送服，药品需整粒吞服，不要咀嚼、掰开或压碎。
注意事项
①定期监测血药浓度，具有一定的肾毒性，应监测血糖，不能够自行随意停药、减药；
②尽量避免在较强的阳光和紫外线下活动；
③不能与环孢素一起使用，以免免疫系统过度抑制；
④服用他克莫司后应该避免饮酒；
⑤服用时不要吃柚子或柚子汁、部分产地橙子、部分产地葡萄、以及其他可能影响肝药酶活性的水果；
⑥使用他克莫司时疫苗的效能会减弱，应避免使用活疫苗。
副作用
消化道症状、麻木、震颤、头痛、血压和血糖升高、血钾升高、血镁降低、肾功损害等。
06
吗替麦考酚酯
①作用：为免疫抑制剂；用于预防同种肾移植病人的排斥反应，及治疗难治性排斥性反应；也可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。
②剂型：片剂：0.25g/片
③用量：推荐剂量1g
④给药途径：整粒吞服
⑤给药频次：BID6
⑥给药时间：空腹服用（饭前1小时或饭后2小时），以减少食物对其血药浓度的影响，并且整粒吞服（禁止压碎）。
注意事项
①定期监测血常规、肝肾功能；
②如果发生中性粒细胞减少、肝功能损害或者低丙种球蛋白血症时，应考虑减量甚至停止继续使用本药；
③吗替麦考酚酯不能与硫唑嘌呤同时使用；
④每日两次服药的时间间隔为12小时，建议固定时间服用（如早晨8点和晚上8点）。
副作用
胃肠道反应，表现为恶心、呕吐、腹泻、腹痛等；持续腹泻是最常见的不良反应。
07
环孢素
①作用：为免疫抑制剂。适用于器官移植、骨髓移植。
②剂型：胶囊剂：10/25/50/100mg
③用量：2-4mg/kg/d
④给药途径：整粒吞服
⑤给药频次：BID6
⑥给药时间：建议（空腹餐前半小时服用，和晚餐前1小时或餐后2小时）服用。
注意事项
①环孢素应存放在阴凉的地方，因暴露强烈阳光下会降低药物浓度；
②饭前半小时服用环孢素，可用牛奶、果汁等饮料稀释后立即服用，温度不宜太高，有利于药物的吸收；
③不要吃柚子、葡萄汁、柚子汁会影响肝脏对环孢素等免疫抑制药物的代谢，会增加药物浓度，故不宜与药物同时服用；
④定期监测血钾，肝肾功能，测环孢素的血药浓度，可能导致肾功能不全；
⑤环孢素不能与他克莫司药物同时服用；
⑥避免和氨基糖苷类抗生素、两性霉素 B、甲氧苄氨嘧啶、苯丙氨酸氮芥、苯妥英钠、卡马西平同服，因以上药物具有肾毒性，且会降低环孢素的浓度；
⑦避免食用高钾食物、服用高钾药品及保钾利尿药；
⑧服药期间避免过度暴露于紫外线环境中；
⑨服药期间，应当避免接种活疫苗，接种其他疫苗后效能可能会减弱；
⑩对环孢素过敏者禁用。
副作用
①肾功损害、血压升高、震颤、牙龈增生、肌痛和流感样症状等；
②多毛症、震颤、胃肠道不适、齿龈增生伴出血，也会出现乏力、厌食、四肢感觉异常、以及肝、肾毒性，高血压等，减少用药量的话副作用也会随之减轻，齿龈增生一般可在停药 6 个月后消失；
③不常见的有抽搐发作、惊厥，原因可能与环孢素的肾毒性及低镁血症有关；
④罕见的症状为过敏反应和白细胞降低。
08
环磷酰胺
①作用：为抗肿瘤药。用于恶性淋巴瘤，急性或慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤，对乳腺癌、肺癌、神经母细胞瘤等均有一定的疗效。
②剂型：片剂：50mg/片
注射剂：0.2g/支
③用量：片剂：一日1片；
注射剂：大剂量冲击治疗20-40mg/kg；
④给药途径：口服；静脉输液
⑤给药频次：口服：TID6/QID；静脉输液：QW
⑥给药时间：口服：餐后服用；静脉输液：溶媒为0.9%氯化钠注射液或无菌注射用水。
注意事项
口服：
①用药后易感染风险，应加强自身保护；
②用药后容易出血，应避免受伤，使用软毛牙刷，电动剃须刀减少出血风险；
③用药期间大量多饮水，保持尿量2000MLml左右，防止出血性膀胱炎；
⑤用药期间不接种活疫苗；
⑥避免使用葡萄柚及其制品，会减弱药效；
⑦不得自行停药或减药。
静脉输液：
①定期查血常规和肝肾功能；
②静脉输注速度宜慢，优选输液泵或精密输液器；
③出现渗漏，需立即停止输液；
④保证足够的液体摄入。
副作用
白细胞减少、脱发、恶心、呕吐、腹泻、出血性膀胱炎、骨髓抑制远期肿瘤风险等。
09
甲氨蝶呤
①作用：为抗肿瘤药。用于抗肿瘤治疗、银屑病化疗等。
②剂型：片剂：2.5/10mg/片
注射剂：5/10/25/50/100/1000mg
③用量：片剂：一次10-15mg；注射剂：依据疾病类型
④给药途径：口服；静脉输液 /肌肉注射
⑤给药频次：QW
⑥给药时间：口服：餐后服用；
注意事项
①定期查血常规、肝肾功能、尿常规；
②服用甲氨蝶呤片第2天服用叶酸；
③有感染出血倾向，停药；
④妊娠期哺乳禁用；
⑤用药期间不要接种活疫苗。
副作用
口腔溃疡、咽痛、白细胞减少、红细胞减少、血小板减少、贫血、骨髓抑制等。
参考依据：①《中国重症肌无力诊断和治疗指南（2015年版）》 ②《药典》 ③药品说明书。返回搜狐，查看更多
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