注射用左旋泮托拉唑钠在健康受试者体内的药代动力学和药效学研究
摘要：
目的 研究不同剂量注射用左旋泮托拉唑钠在健康志愿者体内的药代动力学和药效学特征,并评价其安全性.方法 采用男女分层区组随机化方法,筛选50例健康受试者,分别静脉滴注注射用左旋泮托拉唑钠20 mg·d-1,20 mg/12 h,40 mg·d-1,40 mg/12 h,80 mg·d-1,于第1,5天给药后监测胃内24 h pH值,用LC-MS/MS法测定血液中左旋泮托拉唑钠浓度,数据用WinNonlin6.4软件和SPSS18.0软件分析处理.结果 受试者第1天静脉滴注注射用左旋泮托拉唑钠20 mg·d-1,20 mg/12 h,40 mg·d-1,40 mg/12 h,80 mg·d-1后的主要药代动力学参数:Cmax分别为(2.02±0.41),(2.28±0.43),(4.68±0.95),(4.14±0.75),(7.97±1.71)μg·mL-1,AUC0-t分别为(4.23±3.03),(4.35±1.27),(9.93±3.23),(7.08±2.27),(16.93±6.82)μg·h·mL-1,T1/2分别为(1.43±0.75),(1.50±0.44),(1.67±0.20),(1.25±0.26),(1.73±0.52)h,Tmax分别为(0.52±0.04),(0.60±0.32)(0.50±0.00),(0.51±0.03),(0.50±0.01)h;第5天的主要药代动力学参数:Cmax分别为(2.21±0.50),(2.29±0.47),(4.61±0.84),(4.61±0.94),(8.01±1.76)μg·mL-1,AUC0-t分别为(4.27±2.93),(4.46±1.57),(9.82±3.34),(7.15±1.86),(16.34±6.91)μg·h·mL-1,T1/2分别为(1.54±0.76),(1.52±0.43),(1.57±0.22),(1.28±0.30),(1.69±0.33)h,Tmax分别为(0.50±0.00),(0.52±0.03),(0.51±0.03),(0.51±0.03),(0.50±0.00)h;用药第1天后各组胃内pH>4的时间比例为(39.2±14.1)%,(35.0±17.9)%,(47.0±15.0)%,(58.5±16.8)%,(51.8±8.3)%,用药第5天后各组胃内pH>4的时间比例为(54.6±20.7)%,(63.5±16.8)%,(50.0±9.7)%,(76.5±14.6)%,(58.1±7.6)%.结论 注射用左旋泮托拉唑钠在健康受试者体内符合线性药代动力学特征,通过5组剂量组药效学参数比较,40 mg/12 h剂量组明显优于其他剂量组,且服用后较安全,建议临床使用剂量40 mg,每天2次.
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