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在健康个体中，肠促胰岛素激素胰高血糖素样肽1 ( GLP1 )响应于营养物的摄入而增强胰岛素释放并抑制胰高血糖素分泌。GLP1还延迟胃排空并增加饱腹感。在2型糖尿病( T2DM )患者中，超生理剂量的GLP1在高血糖钳夹期间使内源性胰岛素反应正常化。由于天然GLP 1的血浆半衰期较短，已经开发出几种半衰期较长的GLP 1受体激动剂( GLP 1受体激动剂)用于治疗T2DM。这些化合物的化学结构、药代动力学和大小不同，对高血糖症和体重减轻有不同的临床效果；这些变化也可以解释在大规模心血管结局试验中观察到的心血管效应的差异，其中某些GLP1RAs被证明对心血管结局具有积极作用。由于其代谢作用，GLP1RAs也被认为用于治疗其他几种生活方式诱导的病症，例如肥胖、糖尿病前期和肝病。本文就GLP 1的生理学及其在T2DM病理生理学中的作用作一综述。此外，我们还回顾了目前可用的大规模心血管结果试验的结果以及GLP1RAs用于其他适应症的应用。
肠促胰岛素激素胰高血糖素样肽1 ( GLP1 )促进饱腹感并增强胰岛素释放和抑制胰高血糖素释放以响应营养物的摄入。
由于2型糖尿病( T2DM )患者血浆中GLP 1的半衰期较短，因此开发了几种具有不同化学结构和药代动力学特征的GLP 1受体激动剂。
GLP1RAs可根据其时间-动作曲线分为短效或长效。
短效和长效GLP1RAs均可减轻体重，而短效GLP1RAs对餐后血浆葡萄糖水平的影响更大，长效GLP1RAs主要降低空腹血浆葡萄糖浓度。
一些GLP1RAs (利拉鲁肽和塞马鲁肽)已被证明对T2DM的心血管结局有积极作用。
GLP1RAs的作用在治疗包括糖尿病前期、T1DM、肥胖和肝病在内的其它几种病症中被寻求利用。
springer Nature在公布的地图和机构隶属关系中对管辖权主张保持中立。
nature Reviews内分泌学感谢诺克和其他匿名评论者对这项工作的同行评审所做的贡献。
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洛杉矶和洛杉矶没有竞争的利益。在2018年之前，电视在科学咨询小组和(或)演讲局任职，并担任阿姆根、阿斯利康、勃林格、百时美施贵宝、礼来、默克夏普和杜梅、诺和诺德和赛诺菲的顾问和(或)得到他们的研究支助。此后，她没有任何利益冲突。英国皇家科学院曾担任科学咨询小组和(或)演讲人办公室的顾问，并/或接受了阿姆根、阿斯利康、勃林格·英格尔海姆、埃利·莉莉、分形尔、古布拉、默克·夏普和杜梅、诺和诺德、赛诺菲和新西兰制药公司的研究支助。
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