奥利司他是目前国内唯一允许上市的减肥药。这种药物有明确的作用机制和比较充分的临床研究,基本是安全而且有效的减肥药物,目前是按照非处方药物管理。这种药物的作用机制就是抑制肠道吸收脂肪。脂肪是热量最高的营养素,抑制了脂肪吸收,热量的摄入就会大大减少,就会出现一定的减肥效果。奥利司他大约可以减少三分之一的脂肪吸收,所以奥利司他是比较有效的减肥药。
奥利司他(Orlistat)为治疗肥胖的药物。其主要作用位置在肠道粘膜,通过抑制胃肠道的脂肪酶,阻止三酰甘油水解为游离脂肪酸和单酰基甘油酯,减少肠腔黏膜对膳食中脂肪(三酰甘油)的吸收,促使脂肪排除体外。脂肪酶为胃肠道分解脂肪所必需的酶,本品可与胃、胰脂肪酶的丝氨酸残基结合,使脂肪酶失活,使其不能将食物中的脂肪分解为游离脂肪酸,抑制脂肪的利用和吸收。
服用奥利司他胶囊可以降低与肥胖相关的危险因素和与肥胖相关的其它疾病的发病率,包括高胆固醇血症、2型糖尿病,糖耐量低减,高胰岛素血症、高血压,并可减少脏器中的脂肪含量,改善腹型肥胖。2型糖尿病的肥胖患者用本品治疗后体重减轻,可改善血糖控制,需调整降血糖药,避免低血糖发生。
奥利司他餐时或餐后一小时服用,若食物中不含脂肪,服用此药无甚作用,可省略一次服药。
常见不良反应有油性斑点、胃肠排气增多、大便紧急感、脂肪性大便、脂肪泻、大便次数增多、大便失禁、腹痛/腹部不适、水样便、软便、直肠痛/直肠不适。
奥利司他的代谢主要集中在胃肠道壁。未吸收的药物主要通过粪便排出体外。所服用药物的97%是从粪便排泄,其中83%是原形奥利司他。药物彻底排出(粪便和尿液)需要3~5天。对肝肾功能影响较小,肝和(或)肾功能不全者,无需调整剂量,应用安全。
减重注意事项:
1.为达到良好效果,用药同时要注意结合运动和控制饮食,增加谷物、富含纤维素食物、蔬菜、水果、低脂食品的摄入,减少高脂食物的摄入。停药后仍需要控制饮食、坚持运动。如果体重反弹,可以重新开始用药。
1.奥利司他可能引起严重肝功能损伤。用药后如出现食欲差、瘙痒、黄疸、尿色变深、粪便颜色变浅、右上腹疼痛等症状,请立即就诊,您可能需要接受肝功能检查。
3奥利司他可减少脂溶性维生素(维生素A、D、E、K)和β-胡萝卜素的吸收。建议用药期间每天服用一次复合维生素,需在服用奥利司他至少2小时前或后服用,也可在临睡前服用。
4.奥利司他可能增加发生结晶尿的风险。如果您存在肾功能不全的风险因素,用药期间请监测肾功能。
5.奥利司他可减少环孢素的吸收,降低其疗效。如需合用,请在服用奥利司他后3小时再服用环孢素。
6.奥利司他可减少甲状腺激素类药(如甲状腺素钠、左甲状腺素)的吸收,降低其疗效。如需合用,请间隔至少4小时服用。
作用机制:
奥利司他是一种对肠道胰脂肪酶的选择性抑制剂,它不抑制食欲而是阻断进食的脂肪在肠内吸收,摄入的脂肪中约有1/3因不能被吸收而从肠道排出,从而达到减重目的。常用剂量为进餐前一次口服120毫克,3-6个月可减重7-10公斤[18]。其最常见的反应是使大便量和油脂排出量增加。副作用是有时会因肛门排气带出脂便而污染内裤或排便较急。如在治疗中注意减少膳食脂肪,则这些症状可以缓解。而这些症状往往成为给患者需要减少脂肪摄入的“信号”。排便次数增加对某些职业(如,司机)可能造成不方便。使用较长时间后,上述这些症状可能减轻。因奥利司他本身仅有3%从肠道吸收,几乎无全身性副作用,也无心血管方面的副作用。老年人使用很安全,老年便秘者服用后尚可缓解便秘。如能在3-6个月服药期间养成良好的饮食习惯,则在减重后的体重反弹较少。由于脂肪吸收减少,是否影响脂溶性维生素吸收的问题值得关注。奥利司他4年临床观察数据显示,血液中脂溶性维生素水平仅有轻微改变,均能维持在正常范围内[23]。但在用此药时适当补充些脂溶性维生素,如维生素A、D、E等更好。
药理:
奥利司他每片含主要成份奥利司他0.12g,辅料为:交聚维酮、共聚维酮、乳糖、微晶纤维素、硬脂酸镁。
性状
本品为白色或类白色片。
适应病症
本品用于肥胖或体重超重患者(体重指数≥24)的治疗。
规格
0.12g。
用法用量
成人:餐时或餐后1小时内口服1片,每日3次。如果有一餐未进或食物中不含脂肪,则可省略一次服药。
不良反应
1、常见不良反应为:油性斑点,胃肠排气增多,大便紧急感,脂肪(油)性大便,脂肪泻,大便次数增多和大便失禁。随膳食中脂肪成分增加,发生率也相应增高。大部分病人用药一段时间后可改善。
2、较多出现的胃肠道急性反应有:腹痛/腹部不适、胃肠胀气、水样便、软便、直肠痛/直肠部不适、牙齿不适、牙龈不适。
4、使用奥利司他已有罕见的转氨酶升高、碱性磷酸酶升高和重度肝炎的报告,并出现肝衰竭病例,其中部分患者需要进行肝移植或可直接导致死亡。奥利司他还有发生罕见过敏反应的报道,主要临床表现为瘙痒、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、支气管痉挛和过敏性反应,出现大疱疹十分罕见。上市后监测还发现有胰腺炎的报道。
注意事项
1、第一次使用本品前应咨询医师,治疗期间应定期到医院检查。尤其是伴发高血脂、高血压、糖尿病和中度以上脂肪肝的病人,应在医师指导下结合其他药物进行治疗。
2、不推荐体重指数低于24的人群使用本品。体重指数近似值的计算方法为体重/身高2(体重以千克为单位计算,身高以米为单位计算)。
3、服用本品时应尽量减少摄入脂肪含量高的食物。
4、使用本品同时应注意结合运动和控制饮食,才能达到良好效果。
5、没有证据证明本品加大用量后能增强疗效,因此,请按推荐剂量服用,不要擅自增加用量。
6、建议每日服用奥利司他不超过3次。
7、18岁以下儿童及哺乳期妇女不宜使用本品。
8、对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。
9、本品性状发生改变时禁止使用。
10、请将本品放在儿童不能接触的地方。
11、如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
12、由于奥利司他上市后发生了罕见的急性肝细胞坏死或急性肝衰竭的严重肝损伤报道,其中部分病例需要进行肝移植或可直接导致死亡,故处方医生应指导患者主动报告服用奥利司他后出现任何肝功能障碍症状和体征(如食欲减退、瘙痒、黄疸、尿色深、粪便色浅、右上象限疼痛)。当出现前述任何症状时,应立即停用奥利司他和其他可疑药品,并检验肝功能。
13、奥利司他可能增加服用者尿结晶的风险,有肾功能不全风险的患者在服用奥利司他过程中应监测肾功能,有高草酸尿和草酸钙肾石病病史的患者服用奥利司他时应谨慎。
禁忌
1、孕妇禁用。
2、对奥利司他或药物制剂中任何一种成份过敏的患者禁用。
4、器质性肥胖患者(如甲状腺机能减退)禁用。
药物相互作用
1、本品可使维生素A、D和E的吸收减少。使用本品同时可加以补充。如正在服用含有维生素A、D和E的制剂(如一些复方维生素类制剂),应在服用本品2小时后或在睡前服用。
2、2型糖尿病患者可能需减少口服降糖药(如磺酰脲类药物)的剂量。
3、本品与环孢素联合用药时可造成后者血浆浓度的降低。
4、本品与胺碘酮合用时,可能导致后者吸收减少而降低疗效。
5、如与其他药物同时使用可能发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
祝大家健康愉快,美丽好心情!
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