奥利司他通过与脂肪形成没有活性的中间体,称作止激酶络合物,对胃肠道脂肪酶活性产生可逆性的抑制,使膳食脂肪吸收减少约33%,而没有被吸收的甘油三酯及胆固醇,可以随大便排出,从而达到减重的目的。奥利司他主要的副作用就是胃肠道反应,出现胃肠道胀气、大便急、大便失去控制,也可以影响脂溶性维生素的吸收。因此服用奥利司他前后2小时,补充脂溶性维生素。由于奥利司他有不同程度的不良反应,一般不建议药物辅助减重或自助减重。
在使用奥司他之前应该在医生指导下,评估是否有药物减重的适应证,比如有些人存在的食欲旺盛,餐前饥饿难忍,每餐进食量比较多。或合并肥胖相关的代谢疾病,像高血糖、高血压、血脂异常、脂肪肝,甚至肥胖引起的睡眠呼吸暂停综合征,合并负重关节疼痛。如果体重指数大于等于24,有上述的合并症,或体重指数大于等于28,无论是否有合并症,经过3-6个月,通过单纯饮食控制和增加活动量以后仍然不能减重5%,甚至体重有上升的趋势,可以考虑使用奥利司他辅助治疗。
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