当然不是!
如果药物分子结构中的碳原子连接了4个互不相同的基团,且分子结构内不具有对称面,那么这种药物就具有旋光性。具有旋光性的药物会形成一对互为镜像的对映异构体,即左旋体和右旋体,就像我们的左右手,长得虽然一样,但是互为镜像,无法重合。这就会导致药物的活性(如氨氯地平与左旋氨氯地平)、药效学(美沙芬用于镇痛/右美沙芬用于镇咳)、不良反应(如西替利嗪与左西替利嗪)可能存在很大差异[1-2]。含有等量对映异构体的药物,因旋光性相互抵消,因此就不具有旋光性,称为外消旋体。
哪些药物具有旋光性? 1 氨氯地平&左旋氨氯地平 氨氯地平为含有等量左旋、右旋氨氯地平的外消旋体。研究发现,左旋氨氯地平的降压作用为右旋氨氯地平的1000倍左右,右旋体虽有一定降压作用,但头痛、足踝部水肿等不良反应明显。 理论上,2.5 mg的左旋氨氯地平与5 mg氨氯地平的降压作用相当。2 奥美拉唑&艾司奥美拉唑(埃索美拉唑)艾司奥美拉唑和埃索美拉唑为奥美拉唑的左旋异构体,其抑酸作用明显强于奥美拉唑,起效更快,血药浓度更高,个体间用药差异较小,安全性更高。 3 氧氟沙星&左氧氟沙星 与氧氟沙星有一字之差的左氧氟沙星,同样也是氧氟沙星的左旋异构体,由于氧氟沙星右旋体几乎无抗菌活性,因此左氧氟沙星已基本取代氧氟沙星,广泛应用于临床。 4 佐匹克隆&右佐匹克隆佐匹克隆为含有等量左旋、右旋佐匹克隆的外消旋体。右佐匹克隆去除了左旋体对其的干扰,其达峰时间短于佐匹克隆,提示右佐匹克隆起效更快。此外,右佐匹克隆的消除半衰期更短,因而较少有次日清晨的宿醉效应等不良反应。 佐匹克隆的起始剂量为7.5 mg/次,1日1次,而右佐匹克隆的起始剂量是2~3 mg/次,1日1次。5 西酞普兰&艾司西酞普兰 西酞普兰是外消旋体,可选择性地抑制5-HT转运体,阻断突触前膜对5-HT的再摄取,延长和增加5-HT的作用,从而产生抗抑郁作用。在体内直接发挥上述作用的是西酞普兰左旋对映体即艾司(左旋)西酞普兰。现有研究认为右旋对映体的存在反而延迟了左旋对映体抑制5-HT再摄取的作用。相反,艾司西酞普兰即单一的左旋对映体,在体内对5-HT再摄取的抑制作用是外消旋体的5~7倍。 艾司西酞普兰服用剂量为10 mg~20 mg/天,西酞普兰为20 mg~40 mg/天,10 mg的艾司西酞普兰和40 mg的西酞普兰能达到几乎相同的抗抑郁效果。 6 西替利嗪&左西替利嗪 左西替利嗪为第二代抗组胺药物西替利嗪左旋异构体,是在西替利嗪的基础上剔除了西替利嗪的右旋体而得到的第三代抗组胺药物。两者最大区别在于左西替利嗪的安全性更高,对中枢神经系统,无嗜睡不良反应[3]。剂量换算:西替利嗪10 mg=左西替利嗪5 mg。参考文献
[1] 吴伟群,何春,齐雪飞.手性药物的研究进展及开发应用[J].中国现代应用药学,2009,26(06):452-454+507.[2] 马维娜.什么?药物也分左右[J].大众健康,2023,(7):64-65.[3] 汪文.三代抗过敏药的区别对比[J].江苏卫生保健,2022,(11):32.相关知识
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网址: 药师说药丨左旋与右旋,到底怎么选? https://m.trfsz.com/newsview877927.html