左旋卡尼汀注射液
【药理毒理】左旋卡尼汀是哺乳动物能量代谢中必需的体内天然物质。在缺血、缺氧时，脂酰－CoA堆积，线粒体内的长链脂酰卡尼汀也堆积，游离卡尼汀因大量消耗而减低。缺血、缺氧导致ATP水平下降，细胞膜和亚细胞膜通透性升高，堆积的脂酰CoA可致膜结构改变，膜相崩解而导致细胞死亡。另外，缺氧时以糖无氧酵解为主，脂肪酸等堆积导致酸中毒，离子紊乱，细胞自溶死亡。足够量的游离卡尼汀可以使堆积的脂酰－CoA进入线粒体内，减少其对腺嘌呤核苷酸转位酶的抑制，使氧化磷酸化得以顺利进行。左旋卡尼汀是肌肉细胞尤其是心肌细胞的主要能量来源，脑、肾等许多组织器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。卡尼汀还能增加NADH细胞C色素还原酶、细胞色素氧化酶的活性、加速ATP的产生，参与某些药物的解毒作用。对于各种组织缺血缺氧，左旋卡尼汀通过增加能量产生而提高组织器官的供能。左旋卡尼汀的其他功能有：中等长链脂肪酸的氧化作用；脂肪酸过氧化物酶的氧化作用；对结合的辅酶A和游离辅酶A二者比率的缓冲作用；从酮类物质、丙酮酸、氨基酸（包括支链氨基酸）中产生能量，去除过高辅酶A的毒性，调节血中氨浓度。
【药代动力学】据文献报道，健康成人静脉注射左旋卡尼汀20mg/kg，血浆游离左旋卡尼汀符合双室模型，平均分布半衰期为0.59小时，平均终末清除半衰期为17.4小时，总的人体清除率平均为4.0L/小时，本品不与血浆蛋白或白蛋白结合。主要代谢产物为三甲胺-N-氧化物和3H-γ-丁酸甜菜碱，约有58～65%由尿和粪排泄。
【化学成分】 本品主要成分为左旋卡尼汀。
【适应症】适用于继发性肉碱缺乏症。主要用于慢性肾衰长期血透病人因肉碱缺乏产生的一系列并发症状，临床表现如心肌病、骨骼肌病、心律失常、高脂血症，以及低血压和透析中肌痉挛等。
【用法和用量】静脉注射。于每次血透结束时用15ml生理盐水稀释本品1g，静脉缓慢注射2～3分钟；或静脉滴注，50mg/kg；最大剂量为0.3g/kg/日。
【不良反应】偶见恶心、呕吐、腹泻及一过性谷丙转氨酶升高，
【禁忌】对本品过敏者禁用。
【注意事项】妊娠和哺乳妇女慎用本品。
应在医生指导下用药。
【贮藏】遮光，室温下密闭保存。
【有效期】暂定二年。
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