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相较其他各类GLP

泰然健康网
2024-12-29 23:19

关注GLP1减重宝典，全球减重降糖新药第一站

注：司美格鲁肽=索马鲁肽，翻译不同，英文名Semaglutide；

在过去的几年中，GLP-1 受体激动剂 (GLP-1RA) 从被开发并上市用于临床后，我们逐渐发现了GLP-1RA除有效降糖外，兼顾了减重、降低心血管影响的其他收获。 本文比对不同 GLP-1RA效果、不良反应、禁忌事项及特殊人群中的使用事项，综合分析索马鲁肽的各项优势，并以帮助读者选择适合的药物。

编辑 | GLP1减重宝典内容团队

我国现上市的短效制剂有艾塞那肽、利司那肽、贝那鲁肽，长效制剂有利拉鲁肽，超长效制剂有艾塞那肽微球、聚乙二醇洛塞那肽、度拉糖肽、司美格鲁肽。

相较其他GLP-1类药物，索马鲁肽（司美格鲁肽）不仅减重效果最优，同时可以同时带来肾脏获益、心血管获益和代谢上的获益。

| 不良反应

部分患者可能出现GLP-1RA的不良反应，如胃肠道反应、低血糖、急性胰腺炎等。为了控制这些反应，药物应以小剂量开始并逐渐增加。如果患者不耐受，他们应该停止用药并改用其他治疗方案。不建议患有 T2DM 和严重胃轻瘫或炎症性肠病等严重胃肠道疾病的患者服用，因为它可能会加重胃肠道不适。

当单独使用 GLP-1RA 时，低血糖是一种罕见的不良反应。然而，当与磺脲类和胰岛素等其他降糖药合用时，发生低血糖的风险会增加。在这种情况下，应调整其他药物的剂量。

| 不能使用GLP-1RA的清形

有胰腺炎病史

在大型临床研究中，GLP-1RA 治疗并未增加急性胰腺炎的风险。然而，在临床使用 GLP-1RA 治疗中，已经报道了与急性胰腺炎相关的不良事件。出于安全原因，有胰腺炎病史的患者应避免使用 GLP-1RA。

1 型糖尿病

在获得进一步的临床数据之前，不推荐 1 型糖尿病患者使用 GLP-1RA，尽管该药物的一些有益作用可能会使特定患者受益。

甲状腺髓样癌、多发性内分泌腺瘤病 2 型患者、重度胃轻瘫患者

GLP-1RA 也不建议用于甲状腺髓样癌、2 型多发性内分泌肿瘤和严重胃轻瘫患者。此外，对药物活性成分或任何其他赋形剂过敏的个体应避免使用 GLP-1RA。

| 肾功能损害者适合哪种 GLP-1RA？

肾功能不全患者可能根据病情严重程度需要不同的 GLP-1RA。

轻度受损者对各种GLP-1RA的使用没有限制，

中度受损者可以选用艾塞那肽、利拉鲁肽、利西拉肽、度拉糖肽等。

重度受损者可谨慎的使用利拉鲁肽和度拉鲁肽。

GLP-1RA 的药代动力学特征不同，下图总结了它们在肝肾功能不全患者中的应用。

相较其他GLP-1类药物，索马鲁肽适应各种病情严重程度更好，除终末期适用经验有限外，各程度肾功能损害者均可适用。

| 有临床ASCVD的患者应如何选择？

对于患有临床动脉粥样硬化性心血管疾病 (ASCVD) 的患者，例如既往心肌梗死或中风，根据相应的心血管结局研究，建议使用利拉鲁肽、索马鲁肽（皮下注射）或度拉鲁肽。具有心血管益处证据的 GLP-1RA 包括利拉鲁肽、度拉鲁肽和索马鲁肽，所有这些都与人 GLP-1 具有高度氨基酸序列同源性。表 3 显示了具有不同分子特征的 GLP-1RA。然而，GLP-1RA 会增加 2 型糖尿病 (T2DM) 患者的静息状态心率，建议对射血分数降低的心力衰竭失代偿性 T2DM 患者谨慎使用。

应根据血糖特征选择无 ASCVD 患者。短效 GLP-1RAs 在降低餐后血糖水平方面更有效，而长效 GLP-1RAs 在控制空腹血糖水平方面更有效。Semaglutide 或 liraglutide 是减肥问题的首选。当使用长效 GLP-1 受体激动剂如利拉鲁肽、每周一次的艾塞那肽、度拉鲁肽或索马鲁肽时，应考虑药物制备要求和患者偏好。几项试验比较了短效药物与长效药物的有效性，长效 GLP-1 受体激动剂显示 A1C 显着降低。

*本文仅供医疗卫生专业人士参考