减肥药物研究进展
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安徽医药 A n h u i Me d i c a l a n d P h a r ma c e u t i c a l如u r n a l 2 0 1 4 J a n: 1 8( 1 )
减肥药物研究进展 罗 莉，王长江，邓大同 (安徽医科大学第一附属医院内分泌科，安徽合肥 2 3 0 0 2 2 )
摘要：随着社会经济的发展，人民生活水平的提高，肥胖症已成为需要关注的慢性病。肥胖症会增加相关疾病的发生风险，所以各种减肥药物的研发也在努力进行，该文将介绍目前减肥药物相关进展。 关键词：肥胖症；减肥药物；研究进展 d o i 1 0 3 9 6 9/ j i s s n 1 0 0 9— 6 4 6 9 2 0 1 4 0 l 0 0 2
肥胖症 ( o b e s i t y )是一种慢性病，据世界卫生组织
m g缓释片两种剂型，也是短期治疗肥胖的药物。据
估计它是人类目前面临的最容易被忽视，但发病率却在急剧上升的一种疾病。当人体进食热量多于消耗热量时，多余的热量以脂肪形式储存于体内，其量超过正常生理需要量，且达一定值时遂演变为肥胖症。 正常男性成人脂肪组织重量约占体重的 1 5%~ 1 8%, 女性约占 2 o%~ 2 5%。随年龄增长，体脂相应增加。 肥胖会增加心血管疾病的危险，影响消化系统、内分 泌系统的功能，增加癌症发生的危险性，此外还有关
8 4例服 2 5 m g r i d× 2月临床验证资料，本品治疗单纯性肥胖有效率为 9 8%,治疗 2个月平均下降体重 达( 7 2± 2 4 ) k g,疗效高于对照组。本品对心、肝、
肾及血象无不良反应。治疗期间注意低热量饮食以 增加减肥效果。在国外， 6 9例肥胖体健患者分别在
饮食控制的基础上予以安非拉酮和安慰剂， 6个月 后，使用安非拉酮的患者平均体重下降达 9 8%,而
节软组织损伤、生殖能力下降以及心理障碍等。虽然从理论上讲减肥药是个广阔的市场，但目前被 F D A 批准的减肥药品寥寥无几，待批准上市和正在研发的减肥药也是一路走的坎坷艰辛。 1 F DA批准的减肥药品
使用安慰剂的仅为 3 2%( P< 0 0 0 1 ),而1年后使用安非拉酮的患者平均体重下降达 1 0 6%。口干和失眠是其最常见的副作用。 1 . 3奥利司他 ( 0 r l i s t a t
) 奥利司他是在 1 9 9 9年
被批准上市的减肥药，它是一种强效和长效的特异
性胃肠道脂肪酶抑制剂。脂肪酶可以使食物中的脂
1 . 1芬特明( P h e n t e r m i n e ) 芬特明是美国食品与药物管理局 ( F D A )已批准的短期治疗肥胖的食欲抑制药。它是肾上腺素重摄取抑制剂，可以刺激交感神经系统释放去甲肾上腺素，从而影响大脑的多巴胺、 5一羟色氨等递质，增加心率、血压，降低食欲，可用于肥胖症的治疗，但由于它对多巴胺的影响较小，所以滥用的可能性较小。因为它的药效可以持续 1 2 h,所以建议早上服用。当它和饮食控制及运动结合时，减肥效果较安慰剂组差值可达3 6 k g 。它的常用处方量在 1 5~ 3 7 5 m g。其大多数副作用都是轻微如视力模糊、失眠、口干、便秘，也有造成中度至严重的副作用如胸痛、呼吸困难、原发性肺动脉高血压等，所以不建议有心血管病基础和严重高血压的患者使用。在治疗的过程中亦应该严密 监测血压。
肪水解变成可吸收的游离脂肪酸、甘油三酯。奥利司他通过抑制脂肪酶而直接阻断人体对食物中脂肪的吸收。当人体摄入的热量小于消耗的热量，体内 脂肪自然减少，从而达到减重的目的。它是相对安
全的减肥，有效成分不进入血液循环，不作用于中枢神经，副作用较少，不会出现头晕、心慌、失眠、口干 的3 0%被吸收，减少热量的摄入，并可能在减少心血管不良事件中有益处。临床实验分析发现，在 1 1 项随机对照试验中，使用奥利司他的超重或肥胖的
等情况。有研究显示，奥利司他可以阻止摄入脂肪
患者，他们的平均体重较那些服用安慰剂患者多减轻2 9 k g。同时与安慰剂相比，奥利司他在改善腰 化血红蛋白浓度，以及总胆固醇，低密度脂蛋白胆固
围，体重指数 ( B MI ),血压，空腹血糖，糖尿病患者糖
醇( L D L— c )和高密度脂蛋白胆固醇( H D L— c )浓度方
1 . 2安非拉酮 ( D i e my l p r o p i o n ) 安非拉酮化学名
为二乙胺苯丙酮，为中枢性食欲抑制剂，主要作用机制与芬特明类似。可以兴奋下丘脑腹内侧的饱食中 枢，产生饱食的感觉，同时产生中枢神经系统的兴奋作用，增加机体
代谢、减轻体重。它有 2 5 m g和 7 5
面也有其显著的功效。最近，韩国的科研人员开展了一项研究。旨在了解亚洲人使用奥利司他的效
果及安全性。结果显示：在使用后的第 1 2周平均体重可以减少 3 0 k g,在第 2 4周可达到 3 6 k g。同
时，体重减少达初始体重的人数比例在 1 2周时
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