有助于降脂减肥的水凝胶贴剂及其制备方法
本发明属于中药，具体涉及一种有助于降脂减肥的水凝胶贴剂及其制备方法。
背景技术：
1、肥胖症是一种由多因素引起的慢性代谢性疾病，早在1948年世界卫生组织已将它列入疾病名单，并认为是ⅱ型糖尿病、心血管病、高血压等慢性疾病的危险因素。肥胖主要由遗传因素和环境因素所导致，其中饮食是造成这种疾病的主要环境因素之一。研究表明脂肪摄入增加与体质量增加有关，这可能是导致肥胖和其他相关代谢性疾病的产生。脂肪摄入增加引起的肥胖通常伴随着高血脂、高血糖以及非酒精性脂肪肝(nafld)等代谢障碍疾病发生，因此预防肥胖发生对人类的健康至关重要。据世界卫组织(world healthorganization，who)统计，至2014年，已有超过19亿(39％)的18岁以上的成年人超重，其中超过6亿(13％)人肥胖。预计到2025年，全球将有五分之一的成年人患肥胖。目前市售的西药减肥产品，其疗效显著，但其不良反应较多，会引发胃肠道功能紊乱、反弹等副作用。随着安全问题越来越多，从天然植物中提取的资源丰富且毒副作用低的减肥产品受到广大消费者的信赖。
2、泽泻(alismatis rhizoma)为泽泻科植物东方泽泻(alisma orientale(sam.)juzep.)的干燥块茎，在我国用药历史悠久，是临床上常见的一味中药材，临床上常用于化浊降脂、利水渗湿等。现代药理学研究表明泽泻具有降血脂、减肥、抗脂肪肝、降血压等作用，其中降血脂活性作为它常用的药理作用，其有效成分为脂溶性的总三萜。
3、目前市售的泽泻减肥产品主要为口服制剂，其中的总三萜溶出难度大。泽泻中总三萜的提取物粘稠度大且不溶于水，不宜制成口服制剂。经皮给药制剂既利于制剂成型又具有靶向性。然而，目前尚未发现专门针对泽泻总三萜的经皮给药制剂。
技术实现思路
1、有鉴于此，本发明的目的在于提供一种有助于降脂减肥的水凝胶贴剂及其制备方法，改变了泽泻总三萜的给药途径，使其中的泽泻总三萜经透皮吸收后进入脂肪组织和肝脏，有效发挥其减肥降脂优势。
2、本发明解决其技术问题所采用的技术方案如下：
3、一种有助于降脂减肥的水凝胶贴剂的制备方法，包括如下步骤：
4、(1)将泽泻称重后粉碎，并采用乙醇水溶液浸提、萃取、浓缩、柱层析制备得到泽泻总三萜；
5、(2)按预定比例准备a相、b相、c相物料，所述a相物料包括骨架材料、增粘剂、交联剂、保湿剂，所述b相物料包括交联调节剂、填充剂、蒸馏水，所述c相物料包括泽泻总三萜、透皮吸收促进剂、乙醇；
6、(3)将c相物料与a相物料超声混合均匀加入b相物料，40～80℃水浴条件下超声搅拌5～30min后得到凝胶膏体，将凝胶膏体趁热按压式涂布到背衬材料上，涂布完毕后，盖上聚乙烯膜室温下放置6～24h后，即得所述有助于降脂减肥的水凝胶贴剂。
7、优选的，所述步骤(1)中，泽泻总三萜的制备过程具体为：将泽泻称重后粉碎，采用乙醇溶液浸提、浓缩得到醇提取物，然后加适量水将醇提取物混悬后依次用石油醚、乙酸乙酯萃取、浓缩后得到乙酸乙酯萃取物，乙酸乙酯萃取物通过mci柱层析制备得到泽泻总三萜；所述mci柱层析具体为：按照质量比1:1将泽泻乙酸乙酯提取物与填料进行拌样，回收并挥干溶剂，上样含至少含有4倍质量的层析mci柱上，采用甲醇:水＝40:60-100:0，v/v进行梯度洗脱，得到洗脱液；将洗脱液减压蒸干溶剂后，使用tcl色谱法，展开剂为二氯甲烷:甲醇＝20:1和石油醚:乙酸乙酯＝4:1，v/v进行展开，合并相同流分的洗脱液，得到泽泻总三萜。
8、优选的，所述步骤(2)中，a相、b相、c相物料的制备过程为：将骨架材料、增粘剂、交联剂依次加至保湿剂中超声搅拌均匀，脱气，作为a相物料；将交联调节剂和填充剂加至蒸馏水中超声搅拌均匀，作为b相物料；将泽泻总三萜用少量乙醇溶解后加入透皮吸收促进剂，作为c相物料。
9、优选的，a相、b相、c相物料中各组分的配比为：泽泻总三萜为1～4份，骨架材料为1～4份，增粘剂为1.5～6份，交联剂为0.08～0.14份，保湿剂为8～32份，交联调节剂为0.08～0.14份，填充剂为0.5～2份，透皮吸收促进剂为0.5～2份，乙醇为2～5份，其余为蒸馏水，总计50份。
10、优选的，所述a相物料中，骨架材料为np-700，增粘剂为cmc-na和pvpk-30，交联剂为甘羟铝，保湿剂为甘油和丙二醇。
11、优选的，所述增粘剂中cmc-na和pvpk-30的配比为1:2。
12、优选的，所述保湿剂中甘油和丙二醇的配比为1:1。
13、优选的，所述b相物料中，填充剂为高岭土，交联调节剂为柠檬酸。
14、优选的，所述c相物料中，透皮吸收促进剂为月桂酸氮酮。
15、一种有助于降脂减肥的水凝胶贴剂，采用上述制备方法制得。
16、由上述技术方案可知，本发明提供了一种有助于降脂减肥的水凝胶贴剂的制备方法，通过采用乙醇低温浸提及萃取等提取泽泻总三萜，最大程度上保留了药材的药性，提高了载药量；通过将骨架材料、增粘剂、交联剂、保湿剂混合作为a相物料，将交联调节剂、填充剂、蒸馏水混合作为b相物料，将泽泻总三萜、透皮吸收促进剂、乙醇混合作为c相物料，然后将c相物料与a相物料超声混合均匀加入b相物料经涂布、盖上聚乙烯膜制得水凝胶贴剂，采用上述制备方法可以使c相物料中的药物成分泽泻总三萜与a相物料充分混匀后，再与b相物料中的交联调节剂发生交联反应，一方面提高了药物成分在基质中分布的均匀性；另一方面通过高分子间交联形成空间三维网状结构凝胶，将泽泻总三萜储存于三维网状结构的空隙中，使其通过高分子缓释层持续缓慢地释放，从而达到缓释的效果。通过该方法制得的水凝胶贴剂对皮肤无刺激、无过敏，且具有载药量大、药物透皮吸收效率高、释药时间持久等优点，减少了给药次数，具有良好的降脂减肥效果，为泽泻总三萜的制剂开发提供了新的给药途径。
技术特征：
1.一种有助于降脂减肥的水凝胶贴剂的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：
2.如权利要求1所述的有助于降脂减肥的水凝胶贴剂的制备方法，其特征在于：所述步骤（1）中，泽泻总三萜的制备过程具体为：将泽泻称重后粉碎，采用乙醇溶液浸提、浓缩得到醇提取物，然后加适量水将醇提取物混悬后依次用石油醚、乙酸乙酯萃取、浓缩后得到乙酸乙酯萃取物，乙酸乙酯萃取物通过mci柱层析制备得到泽泻总三萜；所述mci柱层析具体为：按照质量比1:1将泽泻乙酸乙酯提取物与填料进行拌样，回收并挥干溶剂，上样含至少含有4倍质量的层析mci柱上，采用甲醇:水=40:60-100:0，v/v进行梯度洗脱，得到洗脱液；将洗脱液减压蒸干溶剂后，使用tcl色谱法，展开剂为二氯甲烷:甲醇=20:1和石油醚:乙酸乙酯=4:1，v/v进行展开，合并相同流分的洗脱液，得到泽泻总三萜。
3.如权利要求1所述的有助于降脂减肥的水凝胶贴剂的制备方法，其特征在于：所述步骤（2）中，a相、b相、c相物料的制备过程为：将骨架材料、增粘剂、交联剂依次加至保湿剂中超声搅拌均匀，脱气，作为a相物料；将交联调节剂和填充剂加至蒸馏水中超声搅拌均匀，作为b相物料；将泽泻总三萜用少量乙醇溶解后加入透皮吸收促进剂，作为c相物料。
4.如权利要求3所述的有助于降脂减肥的水凝胶贴剂的制备方法，其特征在于：a相、b相、c相物料中各组分间的配比为：泽泻总三萜为1～4份，骨架材料为1～4份，增粘剂为1.5~6份，交联剂为0.08～0.14份，保湿剂为8～32份，交联调节剂为0.08～0.14份，填充剂为0.5～2份，透皮吸收促进剂为0.5～2份，乙醇为2～5份，其余为蒸馏水，总计50份。
5.如权利要求1所述的有助于降脂减肥的水凝胶贴剂的制备方法，其特征在于：所述a相物料中，骨架材料为np-700，增粘剂为cmc-na和pvpk-30，交联剂为甘羟铝，保湿剂为甘油和丙二醇。
6.如权利要求5所述的有助于降脂减肥的水凝胶贴剂的制备方法，其特征在于：所述增粘剂中cmc-na和pvpk-30的配比为1:2。
7.如权利要求5所述的有助于降脂减肥的水凝胶贴剂的制备方法，其特征在于：所述保湿剂中甘油和丙二醇的配比为1:1。
8.如权利要求1所述的有助于降脂减肥的水凝胶贴剂的制备方法，其特征在于：所述b相物料中，填充剂为高岭土，交联调节剂为柠檬酸。
9.如权利要求1所述的有助于降脂减肥的水凝胶贴剂的制备方法，其特征在于：所述c相物料中，透皮吸收促进剂为月桂酸氮酮。
10.一种如权利要求1至9任意一项权利要求所述的制备方法制得的有助于降脂减肥的水凝胶贴剂。
技术总结
一种有助于降脂减肥的水凝胶贴剂及其制备方法，属于中药技术领域，所述水凝胶贴剂的制备方法为：（1）将泽泻称重后粉碎，并采用乙醇水溶液浸提、萃取、浓缩、柱层析制备得到泽泻总三萜；（2）按预定比例准备A相、B相、C相物料，A相物料包括骨架材料、增粘剂、交联剂、保湿剂，B相物料包括交联调节剂、填充剂、蒸馏水，C相物料包括泽泻总三萜、透皮吸收促进剂、乙醇；（3）将C相物料与A相物料超声混合均匀加入B相物料，40～80℃水浴条件下超声搅拌5～30min后得到凝胶膏体，趁热按压式涂布到背衬材料上，涂布完毕后盖上聚乙烯膜室温下放置6～24h，即得水凝胶贴剂，其具有良好的降脂减肥效果，为泽泻总三萜的制剂开发提供了新的给药途径。
技术研发人员：陈华,赵茜,孙英豪,白长财,李凤梅
受保护的技术使用者：宁夏医科大学
技术研发日：
技术公布日：2024/1/15
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