昨天洗澡的时候,突然想到「喹诺酮类」一个现象,用于抗幽门螺杆菌时是二线,用于手术切口预防用药不是首选,用于肺结核治疗时是备选,既然是广谱,为何遭到非人对待?
01喹诺酮类抗菌药物
喹诺酮类抗菌药物,是一类 完|全|由|人|工|合|成 的抗菌药物,在1962年被偶然发现。早期合成的喹诺酮类仅限于革兰阴性肠道杆菌;后期合成的喹诺酮类经过了化学结构的修饰,抗菌活性被大大改变,提高了血药浓度和改善了组织穿透力,用药范围已经扩大到呼吸系统和泌尿系统等。这些改变使得喹诺酮类抗菌药物覆盖了革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌和非典型病原体。
目前我国根除幽门螺杆菌公认的方案有7种,如下:
但是诸多指南不断提到「左氧氟沙星」(氟喹诺酮类)的耐药率呈上升趋势。根据《第五次全国幽门螺杆菌感染处理共识报告(2017年)》。里面提到,除含左氧氟沙星的方案不作为初次治疗方案外,根除方案不分一线、二线,应尽可能将疗效高的方案用于初次治疗。含左氧氟沙星的方案可作为补救治疗的备选方案。
抗菌药物临床应用指导原则(2015年版)
有充分循证医学证据的第一代头孢菌素为头孢唑林,故第一代头孢菌素应首选「头孢唑林」;
有充分循证医学证据的第二代头孢菌素为头孢呋辛,故第二代头孢菌素应首选「头孢呋辛」。
不|应|随|意 选择广谱抗菌药物作为围手术期预防用药,应 严|格|控|制 氟喹诺酮类药物作为外科围手术期预防用药。
肺结核基层诊疗指南(2018年)
耐药结核和耐多药结核:对至少包括异烟肼和利福平在内的2种以上药物产生耐药的结核为耐多药结核(multi-drug resistance tuberculosis,MDR-TB)。WHO根据药物的有效性和安全性将治疗耐药结核的药物分A、B、C、D 4组,其中A、B、C组为 核|心|二|线|药|物,D组为非核心的附加药物。A组:氟喹诺酮类,包括高剂量左氧氟沙星(≥750 mg/d)、莫西沙星及加替沙星。
02想想是什么原因,使用年龄有限制
由于在幼年动物实验中发现,氟喹诺酮类药物可引起关节和软骨损伤,其在儿童应用中受到限制。所以大多药品说明书规定,氟喹诺酮类抗菌药物不宜用于、避免用于或禁用于 18 岁以下的儿童、妊娠及哺乳期妇女。
不良反应多
临床常见不良反应为:胃肠道反应、中枢神经系统反应、光毒性、白细胞减少、肝肾毒性、软骨毒性、跟腱炎及跟腱断裂,Q-T 间期延长、血糖紊乱等。
与其他药物相互作用多
多数喹诺酮类药物对 CYP450(CYP1A2) 有抑制作用,药物联用时可导致其他药物的代谢速度减慢,血药浓度升高,不良反应增加,必要时应监测其血药浓度。
喹诺酮类和降糖药物合用可能引起血糖紊乱,需要密切监测血糖;
不能和含铝和镁的抗酸药、硫糖铝、金属离子制剂(铁剂等)、含锌的多种维生素制剂联用,会干扰吸收;
喹诺酮类药物可引起QT间期,与Ia类抗心律失常药应避免联用;
耐药率高
根据《2022年全国细菌耐药监测情况》,喹|诺|酮|类|耐|药|大肠埃希菌 检出率全国平均为50.0%,其中吉林省最高,为63.2%,其次是辽宁省62.6%、内蒙古自治区62.5%。2014-2022年喹诺酮类耐药大肠埃希菌检出率从54.3%下降到50%。
-完-
文|罗哲丽
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