喹诺酮类抗生素属于人工合成的广谱抗菌药,属于化学合成类抗生素(非β-内酰胺类),通过抑制细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶IV发挥杀菌作用,属于浓度依赖性抗菌药物。
化学合成类抗生素:喹诺酮类完全由人工合成,以4-喹诺酮为母核结构,通过化学修饰增强抗菌活性。根据研发时间和抗菌谱分为四代: 第一代(如萘啶酸):主要针对革兰阴性菌,抗菌谱窄,已较少使用。 第二代(如环丙沙星
、氧氟沙星
):扩展至部分革兰阳性菌
和铜绿假单胞菌
。 第三代(如左氧氟沙星
):增强对革兰阳性菌、非典型病原体(如支原体
、衣原体
)的活性。 第四代(如莫西沙星
):覆盖厌氧菌,抗菌谱最广。广谱抗菌活性:对革兰阴性菌(如大肠埃希菌
、肺炎克雷伯菌
)、部分革兰阳性菌(如金黄色葡萄球菌
)、非典型病原体(如军团菌)及部分厌氧菌均有效。 临床应用: 泌尿系统感染
(如复杂性尿路感染
)。 呼吸道感染
(如社区获得性肺炎、慢性支气管炎
急性加重)。 腹腔感染、皮肤软组织感染。 特定情况下用于结核病
、炭疽
等特殊感染。靶向细菌DNA复制:通过抑制DNA回旋酶(革兰阴性菌)和拓扑异构酶IV(革兰阳性菌),阻断DNA超螺旋结构的修复,导致细菌
死亡。 耐药性问题:过度使用易诱导细菌产生耐药性,常见机制包括靶酶突变、外排泵激活等,需严格遵循用药指征。副作用:可能引起肌腱炎
、肌腱断裂
(尤其是老年人)、QT间期延长、中枢神经兴奋(如失眠
、抽搐)等。 禁忌人群:孕妇、哺乳期妇女、18岁以下儿童(影响软骨发育)、癫痫
患者及已知QT间期延长者。 药物相互作用:避免与非甾体抗炎药(增加神经毒性风险)、含镁/铝的抗酸剂(减少吸收)联用。
提示:喹诺酮类药物属于处方药,需严格遵医嘱使用,避免自行调整剂量或疗程。用药期间若出现关节疼痛、心悸等症状,应立即停药并就医。
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