首页 > 资讯 > 说说胰岛素类似物的那些事

说说胰岛素类似物的那些事

最近遇到一位患者朋友问到,新换的门冬胰岛素注射液和之前用的人胰岛素到底哪里不一样?门冬胰岛素是一种胰岛素类似物,它和人胰岛素究竟有哪些不同呢?那么让我们来好好认识一下胰岛素类似物。

自1923年提纯动物胰岛素至今,胰岛素已经经历了多次更新换代,其中第三代胰岛素类似物,通过基因重组对人胰岛素的氨基酸序列进行修饰生成新的胰岛素类似物[1],优势:能更好降低空腹血糖,使用方便,不易造成低血糖,有利于餐后血糖控制等[2]。

根据起效快慢、活性达峰时间及作用时间长短,可将胰岛素类似物分为:速效、长效胰岛素类似物[1]。

01

门冬胰岛素(速效)

门冬胰岛素是1999 年第一个通过DNA重组技术生产的速效胰岛素类似物,也是第一个经FDA批准的泵入胰岛素类似物。本品为将人胰岛素氨基酸链B28位的脯氨酸由天门冬氨酸替代而成,通过电荷排斥作用阻止胰岛素单体或二聚体自我聚合过程,从而达到迅速吸收、起效快的目的。

适应症:用于治疗糖尿病。

禁忌:低血糖发作时严禁使用,对门冬胰岛素或本品中任何成份过敏者禁用。

特殊人群:门冬胰岛素已被CFDA(China Food and Drug Administration)批准可用于孕妇和2岁以上儿童及青少年[1];老年受试者中吸收率下降。

02

赖脯胰岛素(速效)

赖脯胰岛素是将人胰岛素氨基酸链B28和B 29位脯氨酸和赖氨酸的顺序调换,减少二聚体内单体间的非极性接触,使胰岛素的自发聚合特性发生改变,从而达到起效更快,作用峰值更高,维持时间较短的作用。

适应症:适用于治疗需要胰岛素维持正常血糖稳定的成人糖尿病患者。

禁忌:低血糖发作时严禁使用;对赖脯胰岛素或其赋形剂过敏者严禁使用。

特殊人群:没有显示赖脯胰岛素对妊娠或者胎儿/新生儿的健康有不良作用。12岁以下儿童的安全性和有效性尚未确定。老年用药无特殊说明。

03

甘精胰岛素(长效)

甘精胰岛素是通过甘氨酸代替胰岛素A链21位门冬氨酸,并在B链末端增加两个精氨酸,当注射到皮下pH变为7.4时则形成细小的微沉淀,从而使分子六聚体的稳定性增加,使得吸收延迟,有效作用呈平坦直线,在较长时间内持续稳定的释放胰岛素单体以达到长效作用。

适应症:需要胰岛素治疗的成人1型和2型糖尿病,青少年和年龄在6岁以上儿童的1型糖尿病。

禁忌:对甘精胰岛素或注射液中任何一种辅料过敏者。

特殊人群:对照临床试验中尚无妊娠期使用甘精胰岛素资料,当给孕妇处方时,应特别注意。本品对于儿童和青少年(6~18岁)的安全性与成人相似。由于老年人进行性肾功能减退,对胰岛素需要量减少。

04

地特胰岛素(长效)

地特胰岛素是在B链29位上连接了一个C14游离脂肪酸,同时去掉B链30位氨基酸,分子以六聚体形式存在,可以和循环中的白蛋白可逆性结合,减缓入血速度;地特胰岛素在进入外周血后,98%与白蛋白可逆性结合,靶器官分布延缓,从而作用时间延长。

适应症:用于治疗糖尿病。

禁忌:对地特胰岛素或者本品中任何其他成份过敏者。

特殊人群:据文献报告,妊娠期可考虑使用地特胰岛素治疗,如果证实临床获益大于潜在风险。在6岁以上及青少年中的安全性和有效性得以证实。老年受试者与青年受试者之间,无临床相关药代动力学差异。

胰岛素治疗模拟生理性胰岛素分泌模式,通过从起始到强化的个体化方案选择实现血糖的良好控制。胰岛素类似物可很好地模拟生理性胰岛素分泌,使胰岛素治疗更灵活、丰富。

参考来源:

[1] 母义明, 朱大龙, 李焱,等. 速效胰岛素类似物临床应用专家指导意见[J]. 药品评价, 2016, 13(21):13-17.

[2] Pedersen-Bjergaard U, Kristensen P L, Beck-Nielsen H, et al. Effect of insulin analogues on risk of severe hypoglycaemia in patients with type 1 diabetes prone to recurrent severe hypoglycaemia (HypoAna trial): a prospective, randomised, open-label, blinded-endpoint crossover trial[J]. The Lancet Diabetes & Endocrinology, 2014, 2(7):553-561.

返回搜狐,查看更多

相关知识

说说胰岛素类似物的那些事
胰岛素类似物
胰岛素类似物优于人胰岛素.ppt
胰岛素类似物有哪些
动物胰岛素与胰岛素类似物哪个好?
第3代胰岛素(胰岛素类似物)
从胰岛素的发展史看胰岛素类似物
胰岛素类似物和人胰岛素区别
胰岛素类似物的优势
冉建民:动物胰岛素、人胰岛素及胰岛素类似物成分不同差别大

网址: 说说胰岛素类似物的那些事 https://m.trfsz.com/newsview1532312.html