左旋氨氯地平功效主治/不良反应/副作用/用法用量/药理作用/注意事项
中西药分类 西药 作用分类 循环系统药物抗高血压药 英文名 Levamlodipine 汉语拼音 别名 药物组成 性状 本品为苯磺酸氨氯地平的左旋异构体（（S)-（－)氨氯地平)，是一种光学单纯的手性药物。系白色结晶或结晶性粉末，在水中微溶，在乙醇中难溶。3.25mg本品含左旋氨氯地平2.5mg。 功效 主治 高血压病及心绞痛。 用途 方解 药理作用 本品为第二代二氢吡啶类长效钙拮抗剂，作用缓慢而持久。能阻滞心肌和血管平滑肌细胞膜的钙离子通道（慢通道)，从而舒张血管平滑肌，发挥抗高血压作用。本品缓解心绞痛的作用机制尚未完全确定，但通过以下作用减轻心肌缺血：（1)扩张外周小动脉，使外周阻力（后负荷)降低，从而使心肌的耗能和氧需求减少。（2)扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉，使冠状动脉痉挛（变异型心绞痛)病人心肌供氧增加。 体内过程 口服苯磺酸氨氯地平片后，6-12小时血药浓度达到高峰，生物利用度约为64%-80%，表观分布容积约为21L/kg，终未消除半衰期约为35-50h。每日1次，连续给药7-8天后血药浓度达稳态，苯磺酸氨氯地平通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物，以10%的原形药和60%的代谢物由尿液排出，血浆蛋白结合率约为97.5%。 据文献报道，18位健康志愿者一次口服20mg消旋氨氯地平，具有药理活性的左旋氨氯地平与无活性的右旋氨氯地平平均血药峰浓度之比为47：53，平均AUC之比为41：59。平均终未消除半衰期左旋氨氯地平为49.6h，左旋氨氯地平为34.9h，氨氯地平终未消除半衰期明显地与左旋氨氯地平半衰期相关。 剂型 片剂 规格 片剂：2.5mg（以左旋氨氯地平计)。 用法用量 治疗高血压和心绞痛的初始剂量为2.5mg，一日1次；根据患者的临床反应，可将剂量增加，最大可增至5mg，一日1次。 不良反应 患者对本品能很好地耐受。较少见的不良反应是头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕；极少见的不良反应为瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良。与其他钙拮抗剂相仿，极少有心肌梗死和胸痛的不良反应报道，而且这些不良反应不能与病人本身的基础疾病明确区分。尚未发现与本品有关的实验室检查参数异常。 注意事项 1．对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏的病人禁用。 2．肝功能受损病人的使用与其他所有钙拮抗剂相同，在肝功能受损时使用本品应十分小心。 3．肾功能衰竭病人可以采用正常剂量。本品不被透析。 4．老年患者可用正常剂量。但开始宜用较小剂量，再渐增量为妥。 5．孕妇和哺乳期妇女的使用：在无其他更安全的代替药物和疾病本身对母子的危险性更大时才推荐使用本品。 6．儿童的使用：尚无本品用于儿童的资料。 7．给药过量：对本品过量，可采取洗胃。引起明显低血压时，要求积极的心血管支持治疗，包括心、肺功能监护、抬高肢体、注意循环量和尿量。为恢复血管张力和血压，在无禁忌证时亦可采用血管收缩剂。静脉注射葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗剂的效应也有益。由于本品与血浆蛋白高度结合，透析处理对药物过量的解除无效。 8．本品与下列药物的合用是安全的：噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下用硝酸甘油、非甾体、抗炎药以及抗生素和口服降糖药。 9．本品与地高辛合用，不改变地高辛的血药浓度或肾清除率；与西咪替丁合用时，本品的药代动力学未发生改变。 10．体外研究资料表明，本品对地高辛、苯妥英、华法林或消炎痛的血浆蛋白结合率无影响。 11．本品与华法林合用，不影响凝血酶原时间的改变。 贮藏 阴凉干燥处，密闭保存。 备注
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