左炔诺孕酮功效主治/不良反应/副作用/用法用量/药理作用/注意事项
中西药分类 西药 作用分类 计划生育用药物女性避孕药 英文名 Levonorgestrel（LNG) 汉语拼音 别名 左旋18甲基炔诺酮 药物组成 性状 本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭，无味。溶于氯仿，微溶于甲醇，不溶于水。熔点233-239℃。 功效 主治 用途 主要用作探亲避孕药和紧急避孕药，与雌激素合并使用，系短效和长效口服避孕药，有抑制排卵作用，是当前国内外应用最广泛的。也可用于治疗月经不调，子宫功能性出血及子宫内膜异位症等。 方解 药理作用 左炔诺孕酮（LNG)为全合成的强效孕激素，是消旋炔诺孕酮的光学活性体，活性比炔诺孕酮强1倍，约为炔诺酮的100倍。为此，剂量比炔诺孕酮可减半，不良反应也减少。左炔诺孕酮主要作用于下丘脑和垂体，使月经中期FSH和LH水平的高峰明显降低或消失，卵巢不排卵，有明显的抗雌激素活性，比炔诺酮强10倍左右，几乎不具有雌激素活性。能使宫颈粘液变稠阻碍精子穿透。对子宫内膜转化显示极强的孕激素活性，可使子宫内膜变薄，内膜上皮细胞呈低柱形，分泌功能不良，不利于孕卵着床。LNG也有一定雄激素活性和蛋白同化作用，口服或皮下注射均可抑制排卵。 体内过程 口服LNG后吸收迅速而完全，吸收t1/2为0.29小时。服药后0.5-2小时内可达血药峰值。口服LNG几乎没有首过效应。全身生物利用度比率F（AuCo/AuCiv)范围为0.87-0.99。血中LNG浓度下降呈双指数曲线形式，分布t1/2为50-60分钟，消除t1/2为8.8-11小时。LNG的血浆清除率为152-176L/d，明显比炔诺酮慢。LNG与血浆性激素球蛋白（SHBG)有高度专一结合，与雌激素配伍应用时，由于后者可刺激肝脏合成SHBG，可明显提高血中LNG水平。蛋白结合率为93%-95%，生物利用度100%，能降低高密度脂蛋白（HDL)，升高低密度脂蛋白（LDL)。哺乳妇女服用LNG后，血液中与乳汁中药物浓度之比为100：15-25。母亲每日服LNG150μg，未见LNG在婴儿体内有积蓄。本品在肝内代谢，代谢物主要为3α、5β、四氢甲基炔诺酮，排出的代谢物大多为葡萄糖醛酸及硫酸结合物。 剂型 片剂 规格 片剂：0.75mg，1.5mg。 用法用量 探亲药：自探亲前1天开始服用，每日1.5mg，连服14天。紧急避孕药：在性生活后72小时内服0.75mg，间隔12小时再服0.75mg。 不良反应 1．常见的有月经周期不规则、点滴或突破性出血、闭经等。 2．少见的有头痛、胸、臂、腿特别是腓肠肌处痛，手臂和腿无力、麻木或疼痛，突然或原因不明的呼吸短促，突然语言发音不清，突然视力改变、复视，不同程度失明等，精神抑郁，胃痛，眼结膜或皮肤黄染，应疑及肝炎；胆管阻塞或肝肿瘤，过敏性皮炎及溢乳等。 3．下列情况持续存在时应引起注意，如胃纳改变，踝与足浮肿，异常疲倦与虚弱，乳房疼痛。 注意事项 1．孕激素可致胎儿先天性畸形，妊娠期尤其是妊娠4个月内不宜服用。 2．孕激素可通过乳汁排出，哺乳期妇女不宜服用。 3．对诊断的干扰，可使尿孕二醇测定值减低，血清碱性磷酸酶，血浆氨基酸及尿素氮等测定值可增高。 4．下列情况应禁用 （1)乳腺癌及生殖器官癌症，除非是某些晚期癌作为姑息治疗。 （2)肝脏疾患或肝功能异常。 （3)可疑妊娠时不能用，应及时进行妊娠试验以明确诊断。 （4)过期流产。 （5)曾有血栓性静脉炎，血栓性栓塞或脑出血等病史者。 （6)未曾明确诊断的阴道不规则出血。 5．下列情况应慎用 如哮喘、心肌收缩乏力或心功能不全、癫痫、偏头痛、肾功能异常。因孕激素可使体液潴留而加重病情，精神抑郁或有此病史者，糖尿病等。 6．长期用药者需注意：检查肝功能，阴道脱落细胞涂片检查等。每6-12个月检查1次，特别注意乳房和盆腔器官。 7．给药说明 （1)长期服用可改变月经周期，出现不规则出血。 （2)用量应根据28天的周期制定。 （3)可疑早孕时不宜用它作撤退性试验。 贮藏 阴凉干燥处，避光密闭保存。 备注
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