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神奇的“艾司”,一文看懂“艾司西酞普兰”与“西酞普兰”的区别

昨天上午,一位中年女性患者来到我院药物咨询中心,说到:“还是你们医院卖的药好,我在外地药店买的吃的效果就是不好,感觉都复发了。”说着,她从口袋里掏出在外地药店买的药“氢溴酸西酞普兰”,而我院给她开具处方显示为“草酸艾司西酞普兰 10 mg qd”。在药师的询问下得知,这位患者上个月发现医院开的药不够了,于是就去当地药店买了两盒。由于没记清药品的名称,把本该买的“草酸艾司西酞普兰”,错买成了“氢溴酸西酞普兰”,同时还按照原先医生处方的剂量服用,因此出现了疗效不佳的情况。

患者觉得纳闷儿,不都是西酞普兰吗,怎么就吃错了呢?究竟“氢溴酸西酞普兰”与“草酸艾司西酞普兰”有什么区别?今天药师就给您详细讲解一下这两个药的异同。

相似之处

两个药的主要适应症都是:治疗抑郁症。

服用方法相同:每日口服1次,可以与食物同服。

起效时间和维持作用时间相似:西酞普兰口服后2~4小时达血浆峰浓度,正常成人的半衰期约为35小时,艾司西酞普兰口服多次给药后平均4小时达血浆峰浓度,多次给药后的消除半衰期约为30小时。

区别之处

1 、酸根差别

我们看到目前很多药品名称前都有盐酸、硫酸、琥珀酸、酒石酸等等,这些××酸就被称为酸根,比如我们这提到的“氢溴酸西酞普兰”与“草酸艾司西酞普兰”里的“氢溴酸”与“草酸”。酸根不是药物的主要有效成分,是为了改变药物的溶解度、分配系数、解离度等理化性质而人工添加的,将药效基团制成有机盐或无机盐,从而有利于药物的稳定,使药物更易于吸收。因此在选择药物的过程中,我们主要还是要看××酸后面的字,即主药成分。2、结构差异

图1 S-西酞普兰与R-西酞普兰的镜像结构(此图片来自于网络)

3、体内过程

S和R这两个孪生兄弟在体内并不是都能好好起作用的。如图2所示,小R和体内药物结合位点不太匹配,不能有效的结合上去,因此就不能有效的发挥抗抑郁活性。艾司西酞普兰即是将西酞普兰中50%的影响抗抑郁活性的R构型除去,使抗抑郁成分达到100%。

图2 西酞普兰与艾司西酞普兰在体内与受体结合情况示意图(此图片来自于网络)

4、使用剂量差异

艾司西酞普兰服用剂量为10 mg~20 mg/天,西酞普兰为20 mg~40 mg/天,10 mg的艾司西酞普兰和20 mg的西酞普兰能达到几乎相同的抗抑郁效果。因此本例患者在药店自行购买“西酞普兰”时还吃与医院处方开具的“艾司西酞普兰”相同的剂量,那疗效只达到了原先的50%,因此才会感觉到“效果不好”。

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