本发明属于生物医药,具体涉及一种具有抗氧化功效的保健品或药品。
背景技术:
0、技术背景
1、随着年龄增加、空气污染、紫外辐射(uv)、抽烟、饮酒、病毒感染等因素导致机体产生超过正常水平的ros。ros可与蛋白质、dna和不饱和脂肪酸作用,造成蛋白质交联、dna断裂和脂质过氧化等,最终引起人体衰老,产生心血管疾病、老年痴呆、动脉粥样硬化以及恶性肿瘤等。机体补充抗氧化剂,不仅清除体内多余ros,还可提高人的生命质量。目前,由于抗氧化剂进入体内后很容易被快速清除,导致临床抗氧化效果十分有限,因此人们只能采用加大剂量或多抗氧化剂联合策略。然而,大剂量的应用往往会增加生物安全性的风险,且现有的多种抗氧化剂联合策略也存在明显的局限性。目前市面上的联合抗氧化产品,抗氧化剂联合机制不明确,联合缺乏科学性。虽然有一些联合方案确实具有一定的协同抗氧化效果,但这种效果的提升仍然是十分有限的,对于促进临床应用并没有实际意义。而且,这些联用策略仍然没有完全克服抗氧化剂进入体内后很容易被快速清除的缺陷,这样的联合抗氧化产品不仅造成浪费,更会增加患癌症和心血管疾病的风险。
技术实现思路
1、本发明针对上述问题,提供了一种具有抗氧化功效的保健品或药品,通过将维生素c(vc)和硫辛酸(la)科学地配伍,使得vc与la能够在胞内循环再生,避免其被快速代谢,显著提高vc和la的生物利用率,两者联合具有明确的联合抗氧化机制,不仅实现优异的协同抗氧化效果,更达到多种抗氧化剂联合抗氧化功效。该产品应可通过抗氧化改善机体,实现多种疾病的预防。
2、本发明包含以下技术方案:
3、一种具有抗氧化功效的保健品或药品,其主要活性成份为vc和la。本发明人依据科学理论、经过反复试验以及配比筛选,将vc和la科学合理地配伍,能显著提高vc和la的生物利用率,具有明确的协同抗氧化机制,产生协同抗氧化功效,可实现多种抗氧化剂联合抗氧化功效。
4、本发明中所述硫辛酸为广义的硫辛酸概念,其既可以是硫辛酸分子,也可以是硫辛酸衍生物或两者的混合物,硫辛酸衍生物包括硫辛酸盐或对硫辛酸进行的不影响其核心作用发挥的非实质性改性而获得的药学上可接受的改性物(包括但不限于在硫辛酸分子上接枝官能团)。
5、本发明中所述维生素c为广义的维生素c概念,其既可以是维生素c分子,也可以是维生素c衍生物或两者的混合物,维生素c衍生物为维生素c进行的不影响其核心作用发挥的非实质性改性而获得的药学上可接受的改性物(包括但不限于在维生素c分子上接枝官能团)。
6、本发明所述保健品或药品中主要活性成份之一,硫辛酸(la)具有优异的生物相容性,是代谢性抗氧化剂,在体内可转变成二氢硫辛酸(硫辛酸的还原形式,dihydrolipoicacid,dhla),二者不仅能直接地清除自由基和活性氧(如:羟基自由基、过氧化氢、单线态氧、一氧化氮、次氯酸等),还能螯合在体内易产生ros的金属离子(如:fe2+、cu2+、zn2+、pb2+等)和再生其它抗氧化剂(谷胱甘肽、维生素c、维生素e、辅酶q、硫氧还蛋白还原酶等),从而间接地清除各个部位(水相和脂质区域)的活性氧。然而,la是兼具脂溶性和水溶性的两性分子,易于被机体吸收代谢,当la进入细胞后,还原生成的dhla易被快速排出细胞,进而降低胞内滞留的la和dhla的含量,因此降低其生理功效。
7、本发明所述保健品或药品中主要活性成份之一,维生素c(vc)分子中的烯二醇基可转化成二酮基,因此具有较强的还原性。其不仅能直接清除ros,还能再生维生素e和辅酶q,从而避免脂质过氧化。然而,vc容易失去电子生成脱氢抗坏血酸(dehydroascorbicacid,dha),该反应是可逆的,dha可被还原剂还原生成vc,进而再次发挥vc的功效;但当dha被进一步氧化成二酮古乐糖酸,该反应则是不可逆的,最终完全失去生理效应,因此,vc进入体内后极易被氧化而失去生理效应。
8、本发明通过将la与vc联用,进入细胞后,其活性成份la的还原产物可还原vc的氧化产物进而再生la和vc,使得vc和la能够在胞内循环再生,避免了被快速代谢,能够保证其功效的持续发挥。
9、作为可选方式,所述保健品为保健食品或药品。
10、作为可选方式,在上述保健品或药品中,所述维生素c与硫辛酸的摩尔比在10:1-1:10。所述配比范围能显著提高vc和la的生物利用率。
11、作为可选方式,在上述保健品或药品中,所述维生素c与硫辛酸的摩尔比为2:1。所述配比下具有最优的协同抗氧化功效。
12、作为可选方式,在上述保健品或药品中,所述抗氧化功效包括:降低mda含量,提高gsh-px、cat和sod活性。
13、作为可选方式,在上述的保健品或药品中,还包括辅料。
14、作为可选方式,在上述的保健品或药品中,所述的保健品或药品的剂型为粉剂、片剂、胶囊或注射试剂。
15、作为可选方式,在上述的保健品或药品中,将vc和la制备成口服的包衣片。
16、作为可选方式,在上述的保健品或药品中,所述辅料包括:乳糖、微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、玉米淀粉、酒石酸、硬脂酸镁、滑石粉。
17、作为可选方式,在上述的保健品或药品中,包括以下重量百分比的组分:维生素c为5-50%,α-硫辛酸为5-50%,微晶纤维素为5-25%,乳糖为10-25%,5%聚乙烯吡咯烷酮30为0.1-3%,玉米淀粉为3-15%,酒石酸为0.5-1.5%,硬脂酸镁为0.1-1%,滑石粉为0.1-3%。
18、本发明还提供了一种维生素组合物的应用,其特征在于,将其用于制备抗氧化保健品或药品,所述维生素组合物包括维生素c和硫辛酸。
19、本说明书中公开的所有特征,或公开的所有方法或过程中的步骤,除了互相排斥的特征和/或步骤以外,均可以以任何方式组合。
20、本发明的有益效果:
21、1.本发明将vc与la联合,能有效降低vc在细胞/体内氧化代谢的速度,进而提高vc的生物利用度,提高vc在血液和细胞内的浓度;同时,还可提高la在血液和细胞内的浓度。而且vc和la不仅可相互循环再生,还可在机体内再生其它抗氧化剂如:维生素e和谷胱甘肽等,最终发挥优异的协同抗氧化功效,其联合抗氧化效果可达到甚至是超过虾青素(最强的抗氧化剂)抗氧化功效;二者联合的抗氧化效果可达到多种抗氧化剂联合效果。
22、2.本发明相对于现有技术中的联合抗氧化策略,在仅使用两种普通抗氧化剂的情况下取得了抗氧化效果最高增强75倍的显著效果,所述维生素组合物在较低剂量下就能取得较好的效果,且有效避免了现有技术中多种抗氧化剂混用易造成患疾病风险,使得联合抗氧化的长期临床应用成为可能,本发明所述维生素组合物安全无毒,可长期使用。
技术特征:
1.一种具有抗氧化功效的保健品或药品,其特征在于,主要活性成份为维生素c和硫辛酸。
2.根据权利要求1所述的保健品或药品,其特征在于,所述维生素c与硫辛酸的摩尔比在10:1-1:10。
3.根据权利要求1所述的保健品或药品,其特征在于,所述维生素c与硫辛酸的摩尔比为2:1。
4.根据权利要求1所述的保健品或药品,其特征在于,还包括辅料。
5.根据权利要求1所述的保健品或药品,其特征在于,所述的保健品或药品的剂型为粉剂、片剂、胶囊或注射试剂。
6.根据权利要求5所述的保健品或药品,其特征在于,所述片剂为普通片剂,直接口服。
7.根据权利要求5所述的保健品或药品,其特征在于,所述片剂为包衣片,直接口服。
8.根据权利要求4所述的保健品或药品,其特征在于,所述辅料包括:微晶纤维素、乳糖、聚乙烯吡咯烷酮30、玉米淀粉、酒石酸、硬脂酸镁、滑石粉。
9.根据权利要求1所述的保健品或药品,其特征在于,包括以下重量百分比的组分:维生素c为5-50%,α-硫辛酸为5-50%,微晶纤维素为5-25%,乳糖为10-25%,5%聚乙烯吡咯烷酮30为0.1-3%,玉米淀粉为3-15%,酒石酸为0.5-1.5%,硬脂酸镁为0.1-1%,滑石粉为0.1-3%。
10.一种维生素组合物的应用,其特征在于,将其用于制备抗氧化的保健品或药品,所述维生素组合物包括维生素c和硫辛酸。
技术总结
本发明公开了一种具有抗氧化功效的保健品或药品,属于生物医药技术领域。本发明所述保健品或药品通过将维生素C(VC)与硫辛酸(LA)联用,使得VC和LA能够在胞内循环再生,避免其被快速代谢,从而显著提高VC和LA的生物利用率。两者联合具有明确的联合抗氧化机制,不仅实现优异的协同抗氧化效果,更达到多种抗氧化剂联合抗氧化功效。所述保健品或药品安全无毒,可长期使用。
技术研发人员:张仕勇,廖春燕,谭毅峰,雷雨,吴潇,赖黄晋,卢晓鸾
受保护的技术使用者:四川大学
技术研发日:
技术公布日:2024/1/14
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