近日，先为达生物开发的全球首个偏向型GLP-1RA新药——伊诺格鲁肽注射液，继2型糖尿病适应症之后，又快速递交了成人长期体重管理适应症的上市申请并获CDE受理。
人民日报健康版此前报道，朱大龙教授牵头完成的伊诺格鲁肽二期临床研究结果刊登在《自然》杂志子刊《Nature Communication》[1]，并作为2024年中华医学会糖尿病年会大会主旨发言的年度总结性项目，向内分泌专家分享。
偏向型的GLP-1RA，能够减少与β-arrestin2的结合，从而减少介导的G蛋白偶联受体内吞，最大效能的提高cAMP通道上的结合和下游介导，在分子生物学角度上，可实现疗效更优[2]。
偏向型分子是近期GLP-1RA研发的国际最新热点，诺贝尔奖得主、杜克大学Bob Lefkowitz教授亦称：偏向型GLP-1RA，机制上有更强疗效或更低副反应的潜质[3]。罗氏公司花31亿美金收购Carmot公司的偏向型GLP-1RA资产，并称其为潜在同类最佳（BIC）[4]。
先为达生物成立于2016年，快速启动偏向型分子的早研和临床研究，率先完成此类别GLP-1RA药物的开发，目前伊诺格鲁肽已完成糖尿病、减重的三期临床研究，部分结果在美国糖尿病大会、欧洲糖尿病大会先后发布。伊诺格鲁肽有望于明后年上市，为国内减重人群带来更优选择。
参考资料
[1]Dalong Zhu. et al. Efficacy and safety of GLP-1 analog ecnoglutide in adults with type 2 diabetes: a randomized, double-blind, placebocontrolled phase 2 trial.Nature Communications,(2024) 15:8408
[2]Guo, W. et al. Discovery of ecnoglutide—a novel, long-acting, cAMP-biased glucagon-like peptide-1 (GLP-1) analog. Mol. Metab. 75, 101762 (2023).
[3]Bob Lefkowitz. Setting GPCRs free. Nature review drug discovery. doi.org/10.1038/d41573-023-00064-2
[4]Roche enters into a definitive merger agreement to acquire Carmot Therapeutics, including three clinical stage assets with best-in-class potential in obesity and diabetes. 网页链接
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