新型醛酮还原酶 1C3 抑制剂影响健康女性的雄激素代谢，但不影响卵巢功能：一项 1 期研究。,European Journal of Endocrinology
新型醛酮还原酶 1C3 抑制剂影响健康女性的雄激素代谢，但不影响卵巢功能：一项 1 期研究。
European Journal of Endocrinology ( IF 5.3 ) Pub Date : 2023-07-10 , DOI: 10.1093/ejendo/lvad063
Isabella Gashaw 1 , Stefanie Reif 1 , Herbert Wiesinger 1 , Andreas Kaiser 1 , Frank S Zollmann 2 , Christian Scheerans 1 , Joachim Grevel 3 , Paolo Piraino 1 , Henrik Seidel 1 , Michaele Peters 1 , Antje Rottmann 1 , Beate Rohde 1 , Wiebke Arlt 4, 5 , Jan Hilpert 1
目的 醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3) 被认为参与雄激素、孕激素和雌激素代谢。醛酮还原酶 1C3 抑制已被提议用于治疗子宫内膜异位症和多囊卵巢综合征。 AKR1C3 抑制剂的靶点参与临床生物标志物可以极大地促进药物开发，但尚未得到描述。在这里，我们分析了新型选择性 AKR1C3 抑制剂 BAY1128688 的 1 期研究的药效学数据，以确定反应生物标志物并评估对卵巢功能的影响。设计 在一项多剂量递增安慰剂对照研究中，33 名绝经后妇女接受 BAY1128688（3、30 或 90 mg 每日一次，或 60 mg 每日两次）或安慰剂治疗 14 天。 18 名绝经前女性接受 60 毫克 BAY1128688，每天一次或两次，持续 28 天。方法 我们通过液相色谱-串联质谱法测定了 17 种血清类固醇，同时分析了药代动力学、月经周期和安全参数。结果在两个研究人群中，我们观察到非活性雄激素代谢物雄酮的循环浓度显着且呈剂量依赖性增加，而循环乙胆甾酮和二氢睾酮浓度则略有增加。在绝经前女性中，每天一次或两次治疗期间，雄酮浓度平均增加 2.95 倍（95% 置信区间：0.35-3.55）。请注意，没有观察到血清 17β-雌二醇和黄体酮的伴随变化，并且治疗没有改变月经周期和卵巢功能。结论 血清雄酮被确定为女性 AKR1C3 抑制剂治疗的稳健反应生物标志物。醛酮还原酶1C3抑制剂给药4周不影响卵巢功能。ClinicalTrials.gov 标识符：NCT02434640； EudraCT 编号：2014-005298-36。
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更新日期：2023-06-12
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