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多替阿巴拉米片的功效和作用

多替阿巴拉米片为复方制剂,其组分为多替拉韦钠、硫酸阿巴卡韦和拉米夫定。用于治疗感染人类免疫缺陷病毒(HIV)的成人和12岁以上青少年(体重至少为40kg)。

本品各组分的药理作用如下:

1、多替拉韦:能通过与整合酶活性位点结合并阻断逆转录脱氧核糖核酸(DNA)整合的链转移步骤(HIV复制周期中的关键步骤),抑制HIV整合酶。

2、阿巴卡韦:阿巴卡韦是碳环合成性核苷类似物,阿巴卡韦在胞内酶的作用下转化成活性代谢物卡巴韦三磷酸(CBV-TP),这是一种脱氧鸟苷-5’-三磷酸(dGTP)类似物。CBV-TP通过与天然底物dGTP竞争和插入到病毒DNA中来抑制HIV-1逆转录酶(RT)的活性。

3、拉米夫定:拉米夫定是合成的核苷类似物,拉米夫定在细胞内发生磷酸化,生成活性5-三磷酸代谢物,即拉米夫定三磷酸(3TC-TP)。3T-CTP的主要作用模式是通过插入核苷酸类似物终止DNA链的合成,从而抑制RT活性。

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