活性化合物到先导化合物
活性化合物到先导化合物
发布日期：2020-04-23 17:02:21 作者：本站 点击：9733
•通过作用机制的生物物理表征确定活性化合物有效性。
•利用SAR，以提高效价，减少脱靶，降低毒性作用。
•利用中等通量的体内筛选工具确定活性化合物的优先级。
使用业内最大的激酶和表观遗传靶点试剂盘进行选择性和脱靶鉴定
超过675项激酶分析
超过100项阅读器结构域分析
超过30项甲基转移酶分析
超过70项蛋白酶分析
基于细胞的活性筛选
生化筛选后，通过对化合物基于细胞的活性分析，确定影响化合物效价的参数，例如细胞膜穿透率以及 ATP、辅助因子和 pH 值的生理水平。
经过细胞磷酸化、甲基化和去乙酰化试验，可基于内源性酶进行化合物筛选，同时，可利用
NanoBRETTM 技术研究细胞环境中的靶点结合。
此外，基于细胞的活性分析还可针对靶向 GPCR 和离子通道进行初步和二次筛选。
利用四种生物物理平台在分子层级表征化合物-靶点的相互作用
生物物理试验方法
应用
表面等离子体共振
结合亲和力、动力学、开启和关闭率以及停留时间
等温滴定量热法
结合亲和力、结合化学计量和焓
中尺度热泳动
结合亲和力
热稳定性分析
结合亲和力
化合物体内筛选
结构-活性-关系
体内中空纤维模型可在人体生理环境中以中等通量
进行化合物早期效价评价。
可同时针对三种肿瘤细胞系平行检测多达 14 种化合
物，分组规模为 3 只动物。
我们的药物化学伙伴企业可以在药物研发的各个阶段为客户提供
药物化学方面的专业支持。Reaction Biology 可以检测化学结构
变化所带来的效价、功能效应、选择性、药效学/药代动力学特
征、毒性和生物利用度方面的改进。
过去 10 年中，我们在药物化学伙伴企业的助力下，完成了诸多药
物研发项目，可以为快速利用SAR 循环提供无缝交互。
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