老药磷酸氯喹
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2025-06-30 09:12:32
N′，N′-二乙基-N4-(7-氯-4-喹啉基)-1，4-戊二胺二磷酸盐是一种药物，用于治疗对氯喹敏感的疟疾类型，如恶性疟和间日疟。它同时也适用于肠外阿米巴病的治疗，并展现出一定的抗风湿效果。研究发现，该药物在细胞层面上能够有效抑制武汉暴发的新型冠状病毒2019-nCoV的感染。
从药理学和毒理学角度看，氯喹的作用机制涉及与疟原虫的核蛋白紧密结合，干扰DNA复制和RNA转录，从而阻止疟原虫繁殖。它还能影响血红素酶，阻碍疟原虫对血红蛋白的消化吸收，导致其生长必需的氨基酸缺乏。氯喹主要针对红内期裂殖体，能在48至72小时内清除血液中的裂殖体，但对间日疟的红外期无效，因此不能根治间日疟。对于抗氯喹疟原虫的耐药性，研究揭示了这与疟原虫特定遗传基因的变异有关，尤其是位于第7号染色体上的Cg2基因。
关于副作用，氯喹在治疗疟疾时通常副作用较轻，可能包括头晕、恶心、皮疹等，停药后多能自行消失。然而，长期使用可能导致眼部黄斑区水肿和色素沉积，影响视力，此损伤往往是不可逆的。此外，它还可能引起听力受损，孕妇大量服用可能导致胎儿先天性耳聋和智力发育迟缓。氯喹在极少数情况下可引发心脏问题，如心律失常，严重时可危及生命。其他罕见副作用涵盖血液疾病、神经系统反应及皮肤病变等。
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